| CAS NO: | 924296-19-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 275.26 |
| Cas No. | 924296-19-5 |
| Formula | C15H9N5O |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (E)-9-(ethoxyimino)-9H-indeno[1,2-b]pyrazine-2,3-dicarbonitrile |
| Canonical SMILES | CCO/N=C1C2=CC=CC=C2C3=C\1N=C(C(C#N)=N3)C#N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50值:对USP7/USP8分别为7.2 M/0.93 M.
DUBs-IN-2是一种有效的去泛素化酶抑制剂.
USP7(或HAUSP)与蛋白Mdm2(一种E3泛素连接酶)共同识别p53肿瘤抑制子的N端转录激活结构域,通过泛素化引起其降解.USP7也可与直接必不可少的病毒蛋白(p53\FOXO4\PTEN)和致癌通路相互作用.另外,与USP7沉默相关的表型强烈表明,靶向USP7的小分子抑制剂可能是抗病毒和抗癌疗法的潜在方向.USP8(或UBPY)可与多种底物相互作用,如表皮生长因子受体(EGPR),其是调控细胞存活\增殖和分化途径所必需的.USP8也是受体内吞和转运的关键调节子[1].
体外:在杆状病毒感染的昆虫细胞中过表达人类USP7和USP8酶的全长形式,然后用His标记亲和层析手段纯化.用泛素C端7-氨基-4-甲基香豆素(Ub–AMC)评估对USP7和USP8去泛素化活性的抑制能力.Ub–AMC被去泛素化酶水解,而后释放AMC.以该物质稀释为100 mM到10 nM不等的八个终浓度后,基于剂量反应曲线计算IC50值[1].
DUBs-IN-2是USP7和USP8去泛素化酶的有效抑制剂,是在基于荧光的生化实验中,对65902种化学结构不同的物质针对全长USP7半胱氨酸蛋白酶活性的高通量筛选中鉴定得到的功能化氰基吡啶[1]..
体内:迄今为止,无体内实验进行.
临床试验:迄今为止,无临床试验进行.
参考文献：
[1] Colombo M, Vallese S, Peretto I, Jacq X, Rain JC, Colland F, Guedat P. Synthesis and biological evaluation of 9-oxo-9H-indeno[1,2-b]pyrazine-2,3-dicarbonitrile analogues as potential inhibitors of deubiquitinating enzymes. ChemMedChem. 2010 Apr 6;5(4):552-8.
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