Talabostat mesylate

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Talabostat mesylate

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

150080-09-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	310.18
Cas No.	150080-09-4
Formula	C10H23BN2O6S
Solubility	≥11.45 mg/mL in DMSO; ≥31 mg/mL in H2O; ≥8.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Canonical SMILES	OS(=O)(C)=O.O=C([C@H](C(C)C)N)N1[C@H](B(O)O)CCC1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

IC50值:1 nM

Talabostat mesilate(PT-100, Val-boroPro)是一种具有口服活性的DPP4二肽基肽酶特异性抑制剂,包括肿瘤相关的成纤维细胞活化蛋白-(FAP).

成纤维细胞活化蛋白-(FAP)是一种整合膜丝氨酸蛋白酶,也是后脯氨酰肽酶家族的成员,与二肽基肽酶IV(DPPIV)密切相关,并具有/-水解酶和八股-螺旋桨域的特点,呈现DPPIV样折叠[1].

体外:通过剪切N端Xaa-Pro或Xaa-Ala残基,talabostat可阻断二肽基肽酶,如成纤维细胞活化蛋白(FAP),从而诱导细胞因子和趋化因子(除了特异性的T细胞免疫和T细胞依赖的活性)的产生.该物质也可诱导集落刺激因子的产生,如粒细胞集落刺激因子(G-CSF),从而诱导造血.二肽基肽酶与多肽激素和趋化因子激活有关.

Talabostat可轻微降低表达FAP的肿瘤的生长速率,但由于PT-630和LAF-237不能,这一生长阻断可能与抑制FAP或相关的后脯氨酰肽酶二肽基肽酶IV无关.[1]

体内:迄今为止,无体内实验进行.

临床试验:临床研究未进行.

参考文献：
[1]. Huang Y, Simms AE, Mazur A, Wang S, León NR, Jones B, Aziz N, Kelly T. Fibroblast activation protein-α promotes tumor growth and invasion of breast cancer cells through non-enzymatic functions. Clin Exp Metastasis. 2011 Aug;28(6):567-79.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	MDA MB-435细胞和人类乳腺癌细胞系WTY-1和WTY-6
制备方法	该化合物可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	10 μM
实验结果	在不表达FAP的MDA MB-231细胞中，Talabostat在FAP活性测定中没有显示出任何作用。在表达野生型和活性FAP的WTY-1和WTY-6细胞中，Talabostat显著抑制其FAP活性。
动物实验 [1]:
动物模型	携带人类乳腺癌细胞系WTY-1和WTY-6以及MDA MB-435细胞的SCID小鼠
给药剂量	1.3 mg/kg；口服给药；每天1次
实验结果	在携带人类乳腺癌细胞系WTY-1和WTY-6以及MDA MB-435细胞的SCID小鼠中，Talabostat稍微减缓肿瘤生长。在携带MDA MB-435细胞的小鼠中，Talabostat延迟肿瘤形成（约12天），然而，上述作用无统计学差异。
其它注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Huang Y, Simms AE, Mazur A, Wang S, León NR, Jones B, Aziz N, Kelly T. Fibroblast activation protein-α promotes tumor growth and invasion of breast cancer cells through non-enzymatic functions. Clin Exp Metastasis. 2011 Aug;28(6):567-79.