TAPI-1

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TAPI-1

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

171235-71-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
1mg	电议
5mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	499.6
Cas No.	171235-71-5
Formula	C₂₆H₃₇N₅O₅
Solubility	≥24.98 mg/mL in DMSO; ≥15.77 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥18.1 mg/mL in H2O
Chemical Name	N1-((R)-1-(((R)-1-((2-aminoethyl)amino)-1-oxopropan-2-yl)amino)-3-(naphthalen-2-yl)-1-oxopropan-2-yl)-N4-hydroxy-2-isobutylsuccinamide
Canonical SMILES	NCCNC([C@@H](C)NC([C@H](NC(C(CC(C)C)CC(NO)=O)=O)CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)=O)=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

TAPI-1是肿瘤坏死因子的抑制剂,IC50值为8.09 μM [1].

TAPI-1是TACE/ADAM17的抑制剂,能催化将全长的APP切割成可溶性N-末端片段(sAPPα).sAPPα的释放是一个受体偶联过程,由毒蕈碱受体刺激所增加.在HEK293细胞中,TAPI-1处理导致M3亚型表达诱导的sAPPα增加的抑制.TAPI-1抑制M3提高的sAPPα和组成型释放的sAPPα的IC50值分别为3.61 μM 和 8.09 μM.除了APP,TAPI-1也能够抑制TNF-α\IL6R\TNFRI和TNFRII的释放,IC50值分别为50-100\5-10\5-10和25-50 mM [1, 2].

参考文献：
[1] Slack B, Ma L, Seah C. Constitutive shedding of the amyloid precursor protein ectodomain is up-regulated by tumour necrosis factor-α converting enzyme. Biochem. J, 2001, 357: 787-794.
[2] Hooper N, Karran E, Turner A. Membrane protein secretases. Biochem. J, 1997, 321: 265-279.

试验操作

细胞实验：
细胞系	人肺粘液表皮样癌细胞系NCI-H292细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	30 min，30 μM [1]
应用	TAPI-1是TACE（TNF-α转换酶）的抑制剂，它可以抑制TNF-α、L选择素和p55 TNF-α受体的胞外域折叠。使用TAPI-1处理细胞可抑制PMA诱导的EGFR磷酸化。除此之外，TAPI-1也可以阻断TGF-ɑ释放以及抑制PMA、绿脓杆菌上清和LPS诱导的黏蛋白的产生[1]。TAPI-1也是基质金属蛋白酶（MMP）和ADAM的抑制剂[2]。
References: [1]. Shao MX, Ueki IF, Nadel JA. Tumor necrosis factor alpha-converting enzyme mediates MUC5AC mucin expression in cultured human airway epithelial cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 Sep 30;100(20):11618-23. [2]. Chen CD, Podvin S, Gillespie E, Leeman SE, Abraham CR. Insulin stimulates the cleavage and release of the extracellular domain of Klotho by ADAM10 and ADAM17. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Dec 11;104(50):19796-801.

生物活性

Description	TAPI-1是ADAM17/TACE的抑制剂.
靶点	ADAM17/TACE
IC50