iCRT 14

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iCRT 14

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

677331-12-3

包装与价格：

包装	价格(元)
50mg	电议
10mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	375.44
Cas No.	677331-12-3
Formula	C₂₁H₁₇N₃O₂S
Solubility	insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥18.75 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

iCRT 14是高效特异性的β连环蛋白反应性转录(CRT)抑制剂,IC50值为40.3 nM [1].

iCRT 14属于噻唑烷二酮类,由dTF12萤光素酶报告实验筛选出.iCRT 14 抑制β连环蛋白和TCF4 的直接相互作用,不影响β连环蛋白与其他同源蛋白伴侣间的相互作用.在HEK293细胞中,iCRT 14也能抑制哺乳动物Wnt信号响应的STF16荧光素酶报告基因表达,IC50值为40.3 nM.与其他保守的细胞信号途径相比,iCRT 14特异性靶向CRT.iCRT 14 对Wnt诱导的Dvl磷酸化没有影响[1].

iCRT 14能够干扰TCF和DNA的结合.CRT的抑制导致CRT诱导的分子和形态学变化的调节,包括细胞表型转变和细胞侵袭.iCRT 14处理的HCT116和HT29细胞在G0 / G1期出现细胞周期停滞.在HCT116和HT29异种移植模型中,50 mg/kg的 iCRT 14能引起CycD1显著减少和随后的肿瘤生长抑制[1].

参考文献：
[1]. Gonsalves F C, Klein K, Carson B B, et al. An RNAi-based chemical genetic screen identifies three small-molecule inhibitors of the Wnt/wingless signaling pathway. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2011, 108(15): 5954-5963.