| CAS NO: | 28755-03-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 193.63 |
| Cas No. | 28755-03-5 |
| Formula | C10H8ClNO |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥6.8 mg/mL in DMSO |
| Canonical SMILES | ClCC(C1=CNC2=CC=CC=C21)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
靶点：AKT
IC50: 1 μM
3CAI是有效的和特异性的AKT变构抑制剂，以ATP非竞争性方式直接与AKT1或AKT2结合，1 μM的3CAI抑制60％的AKT1激酶活性[1]。丝氨酸/苏氨酸激酶AKT包括三个成员：AKT1、AKT2和AKT3。AKT通过诱导细胞增殖和抑制细胞凋亡，在促进转化和化学抗性中发挥关键作用。因此，AKT被认为是癌症治疗的潜在靶标。
体外实验：1和4 μM的3CAI显著抑制AKT1激酶活性，降低AKT的直接下游靶标包括mTOR和GSK3β的表达。在HCT116或HCT29结肠癌细胞中，4 μM的3CAI有效诱导生长抑制和细胞凋亡[1]。
体内实验：在体内异种移植小鼠模型中，口服给药30 mg/kg的3CAI显著抑制结肠癌的生长，抑制HCT116结肠肿瘤组织中AKT靶蛋白如mTOR和GSK3β 的表达[1]。
参考文献：
1. Kim DJ, Reddy K, Kim MO, Li Y, Nadas J, Cho YY, et al. (3-Chloroacetyl)-indole, a novel allosteric AKT inhibitor, suppresses colon cancer growth in vitro and in vivo. Cancer Prev Res (Phila). 2011;4(11):1842-51.
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