| CAS NO: | 24003-58-5 |
| 包装: | 100mg |
| 市场价: | 1201元 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Desiccate at RT |
| M.Wt | 343.31 |
| Cas No. | 24003-58-5 |
| Formula | C16H27N2OBr |
| Solubility | insoluble in EtOH; ≥10.5 mg/mL in H2O; ≥25.55 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 2-((2,6-dimethylphenyl)amino)-N,N,N-triethyl-2-oxoethanaminium bromide |
| Canonical SMILES | O=C(C[N+](CC)(CC)CC)NC1=C(C)C=CC=C1C.[Br-] |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
QX 314 bromide是带正电的、膜不可渗透的季利多卡因衍生物[1][2][3][4]。
QX 314 bromide是一种局部麻醉剂。在豚鼠海马切片的CA1锥形神经元中，QX 314 bromide阻断Na+依赖性动作电位以及电压依赖性的非钝化Na+电导[1]。在表达TRPV1和TRPV4的非洲爪蟾卵母细胞中，QX 314 bromide（10、30和60 mM）激活TRPV1通道，但不激活TRPV4通道。较低浓度的QX 314 bromide（小于1 mM）有效抑制辣椒素诱发的TRPV1电流，IC50值为8.0 μM。在表达TRPV1的tsA201细胞中，QX 314 bromide诱发细胞质内Ca2+的短暂升高[2]。在直径较大的人背根神经节中，鞭毛蛋白/QX 314 bromide抑制钠电流[3]。
在三种标准局部麻醉的动物模型中，QX 314 bromide可逆地以及浓度依赖性地诱导长期持久的局部麻醉，起效较慢[4]。在神经损伤、化疗和糖尿病性神经病变中，鞭毛蛋白/QX 314 bromide于脚掌内联合给药以剂量依赖的方式抑制机械异常性疼痛。在年幼和化疗治疗的小鼠中，鞭毛蛋白/QX 314 bromide联合给药选择性地抑制Aβ纤维传导 [3]。
参考文献：
[1]. Connors BW, Prince DA. Effects of local anesthetic QX 314 bromide on the membrane properties of hippocampal pyramidal neurons. J Pharmacol Exp Ther, 1982, 220(3): 476-481.
[2]. Rivera-Acevedo RE, Pless SA, Ahern CA, Schwarz SK. The quaternary lidocaine derivative, QX 314 bromide, exerts biphasic effects on transient receptor potential vanilloid subtype 1 channels in vitro. Anesthesiology, 2011, 114(6): 1425-1434.
[3]. Xu ZZ, Kim YH, Bang S, et al. Inhibition of mechanical allodynia in neuropathic pain by TLR5-mediated A-fiber blockade. Nat Med, 2015, 21(11): 1326-1331.
[4]. Lim TK, Macleod BA, Ries CR, et al. The quaternary lidocaine derivative, QX 314 bromide, produces long-lasting local anesthesia in animal models in vivo. Anesthesiology, 2007, 107(2): 305-311.
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