| CAS NO: | 167114-91-2 |
| 包装: | 1mg |
| 市场价: | 5220元 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Desiccate at -20°C |
| M.Wt | 1822.14 |
| Cas No. | 167114-91-2 |
| Formula | C78H142N22O20·C2HF3O2 |
| Solubility | Soluble to 1 mg/ml in H2O |
| Chemical Name | (2S,3Z,5S,6Z,8S,9Z,11S,12Z,14S,15Z,17S)-17-((Z)-((2S,3Z,5S,6Z,8S,9Z,11S,12Z,14S,15Z,17S,18Z,20S,21Z)-17,20-bis(4-aminobutyl)-5,8-bis(3-guanidinopropyl)-1,4,7,10,13,16,19,22-octahydroxy-2-(3-hydroxy-3-iminopropyl)-11-isobutyl-14-methyl-3,6,9,12,15,18,21-he |
| Canonical SMILES | CCCCCCCCCCCCC/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](C(O)=O)([H])CC(C)C)([H])C)([H])CC(O)=O)([H])C(C)C)([H])C)([H |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50：作用于CaM激酶II为40 nM [1]。
Synthetic peptide AIP（autocamtide-2相关抑制肽）是autocamtide-2的一种非磷酸化类似物，被确认为一种高特异性的和强效的钙调蛋白依赖性蛋白激酶II（CaM激酶II，CaMKII）抑制剂。 CaMKII是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶，由Ca2+/钙调蛋白调控。
体外：AIP（1 mM）完全抑制CaMKII的活性，但并不影响cAMP依赖性蛋白激酶、钙调蛋白依赖性蛋白激酶IV和蛋白激酶C。所述抑制是非竞争性的，通过结合到与外源性底物不同的自磷酸化位点引起作用。CaM Ⅱ自磷酸化的IC50为100 nM[1]。
体内：通过转基因表达AIP治疗的小鼠，可防止富含果糖饮食引起的心律失常、自发性收缩和自发性Ca2+释放[2]。AIP的内伏隔核（NAc）单一注射可剂量依赖性地增加大鼠对有害热和机械刺激的HWL（后爪缩回潜伏期）[3]。
临床试验：目前尚未进行临床研究。
参考文献：
[1] Ishida A1, Kameshita I, Okuno S, Kitani T, Fujisawa H. A novel highly specific and potent inhibitor of calmodulin-dependent protein kinase II. Biochem Biophys Res Commun. 1995 Jul 26;212(3):806-12.
[2] Sommese L, Valverde CA, Blanco P, Castro MC, Rueda OV, Kaetzel M, Dedman J, Anderson ME, Mattiazzi A, Palomeque J. Ryanodine receptor phosphorylation by CaMKII promotes spontaneous Ca(2+) release events in a rodent model of early stage diabetes: The arrhythmogenic substrate. Int J Cardiol. 2016 Jan 1;202:394-406.
[3] Bian H, Yu LC. Intra-nucleus accumbens administration of the calcium/calmodulin-dependent protein kinase II inhibitor AIP induced antinociception in rats with mononeuropathy. Neurosci Lett. 2015 Jul 10;599:129-32.
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