| CAS NO: | 872002-73-8 |
| 包装: | 10mg |
| 市场价: | 5560元 |
| Physical Appearance | Off-white solid |
| Storage | Desiccate at RT |
| M.Wt | 549.54 |
| Cas No. | 872002-73-8 |
| Formula | C30H32N6·2HCl |
| Solubility | <46.71mg/ml in DMSO |
| Chemical Name | 6-((4-(2-(4-(tert-butyl)phenyl)-1H-benzo[d]imidazol-4-yl)piperazin-1-yl)methyl)quinoxaline dihydrochloride |
| Canonical SMILES | CC(C)(C1=CC=C(C2=NC3=C(N2)C=CC=C3N4CCN(CC5=CC6=C(N=CC=N6)C=C5)CC4)C=C1)C.Cl.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
WAY 207024 dihydrochloride是一种有效的促性腺激素释放激素受体（GnRH-R）拮抗剂，作用于人和大鼠的GnRH受体，IC50值分别为12和71 nM[1]。
GnRH-R是G-蛋白偶联受体（GPCR）家族的成员，通过结合促性腺激素释放激素而被激活，引起垂体前叶释放黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH），它们反过来刺激性激素的合成和释放进入全身循环[1]。
WAY 207024 dihydrochloride具有中度的膜渗透性和大鼠肝微粒体稳定性[1]。
在阉割大鼠中，WAY 207024 dihydrochloride口服给药后吸收良好，有74％的生物利用度。WAY 207024 dihydrochloride（30 mg/kg，口服灌胃）在给药后的1小时开始减少血清LH的水平，而在24小时后回复到对照组水平[1]。
参考文献：
[1]. Pelletier JC, Chengalvala MV, Cottom JE, et al. Discovery of 6-({4-[2-(4-tert-butylphenyl)-1H-benzimidazol-4-yl]piperazin-1-yl}methyl)quinoxaline (WAY-207024): an orally active antagonist of the gonadotropin releasing hormone receptor (GnRH-R). J Med Chem, 2009, 52(7): 2148-2152.
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