| CAS NO: | 367518-31-8 |
| 包装: | 1mg |
| 市场价: | 9130元 |
| Physical Appearance | White lyophilised solid |
| Storage | Desiccate at -20°C |
| M.Wt | 1136.31 |
| Cas No. | 367518-31-8 |
| Formula | C54H81N13O14 |
| Solubility | Soluble to 1 mg/ml in 20% formic acid |
| Canonical SMILES | CC(C[C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/C/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](N)([H])CC1=CNC2=CC=CC=C12)([H])[C@@](O)([H])C)([H])CC(C)C)([H])CC(O)=N)([H])CO)([H])C)([H])CC3=CC=C(O)C=C3)([H])CC(C)C)([H])C(O)=N)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
结合IC50:rGalR2的IC50为1.76 nM, hGalR1的IC50为879 nM.
Galanin(甘丙肽)是一种含有29个氨基酸的神经肽,在疼痛处理中具有复杂的作用.甘丙肽受体亚型存在于背根神经节和脊髓中,具有不同的分布.已鉴定并克隆三种甘丙肽受体GALR1\GALR2和GALR3.AR-M1896是一个特异的甘丙肽R2(GALR2)受体激动剂.
体外实验:去除位置1的甘氨酸残基对AR-M1896对GALR2的亲和力和功能性活性没有影响,与GalR1-Rs相比,对GalR2-Rs具有500倍的选择性.该化合物代表一个真正的GalR2选择性的甘丙肽类似物,因此,可以用作药理学工具对两种受体进行区分[1].
在体实验:在正常大鼠中,鞘内输注低剂量的甘丙肽,诱导后爪的机械和冷异常性疼痛.等摩尔剂量的AR-M1896或AR-M961诱导产生相同的效果,其分别是GALR1和GALR2受体的激动剂.在异常性疼痛Bennett大鼠模型中,鞘内注射高剂量的AR-M961后,机械阈值剂量依赖性增加,但在AR-M1896对照组没有观察到任何效果.在非异常性疼痛Bennett大鼠模型中,没有观察到任一化合物的作用[1].
临床试验:截至目前,AR-M1896还处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Liu HX, Brumovsky P, Schmidt R, Brown W, Payza K, Hodzic L, Pou C, Godbout C, Hkfelt T.
Receptor subtype-specific pronociceptive and analgesic actions of galanin in the spinal cord: selective actions via GalR1 and GalR2 receptors. Proc Natl Acad Sci U S A. 2001 Aug 14;98(17):9960-4.
m.cnreagent.com