| CAS NO: | 122520-85-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 204.18 |
| Cas No. | 122520-85-8 |
| Formula | C10H8N2O3 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (Z)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)acrylamide |
| Canonical SMILES | OC1=CC(/C=C(C#N)\C(N)=O)=CC=C1O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AG 99是一种强效的EGF受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为10 μM[1].
表皮生长因子受体(EGFR)是表皮生长因子的细胞表面受体,在肿瘤侵袭和癌细胞增殖中起重要作用.
AG 99是一种强效的和竞争性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,与底物polyGAT和ATP竞争[1].在血清饥饿的人膀胱癌细胞系5637细胞中,c-Met/肝细胞生长因子(HGF)受体的β亚单位,145-kDa蛋白,在1003\1234和1235酪氨酸残基上被磷酸化.此外,酪氨酸激酶EGFR和Src被激活.同时,AG99或Src抑制剂(PP2,SU6656)显著抑制p145met的酪氨酸磷酸化,并通过caspase样蛋白酶的活化诱导细胞死亡.这些结果表明,由Src和EGFR介导的p145met的酪氨酸磷酸化参与5637细胞的血清非依赖性生长[2].
参考文献：
[1]. Gazit A, Osherov N, Gilon C, et al. Tyrphostins. 6. Dimeric benzylidenemalononitrile tyrophostins: potent inhibitors of EGF receptor tyrosine kinase in vitro. J Med Chem, 1996, 39(25): 4905-4911.
[2]. Yamamoto N, Mammadova G, Song RX, et al. Tyrosine phosphorylation of p145met mediated by EGFR and Src is required for serum-independent survival of human bladder carcinoma cells. J Cell Sci, 2006, 119(Pt 22): 4623-4633.
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