| CAS NO: | 123548-16-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at RT |
| M.Wt | 463.62 |
| Cas No. | 123548-16-3 |
| Formula | C27H37N5O2 |
| Solubility | <46.36mg/ml in 1eq. HCl;<46.36mg/ml in ethanol;<46.36mg/ml in DMSO |
| Chemical Name | 11-(2-(4-(4-(diethylamino)butyl)piperidin-1-yl)acetyl)-5H-benzo[e]pyrido[3,2-b][1,4]diazepin-6(11H)-one |
| Canonical SMILES | O=C(CN1CCC(CCCCN(CC)CC)CC1)N2C3=CC=CC=C3C(NC4=CC=CN=C24)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AQ-RA 741是高效选择性M2拮抗剂,对心脏M2位点具有高亲和力(pKi值为8.3)[1].
M2毒蕈碱受体亚型参与调节心率,介导毒蕈碱受体依赖的运动\镇痛反应和体温控制[2].
放射性配体结合研究中,AQ-RA 741对心脏M2位点\皮质M1位点和颗粒状M3位点亲和力的pKi值分别为8.3\7.7和6.82.表明相比于皮质M1位点和颗粒状M3位点,AQ-RA 741对心脏M2位点具有更高的亲和力.功能研究表明,AQ-RA 741是一种竞争性拮抗剂.其结合心毒蕈碱受体的亲和力比结合气管\小肠或膀胱平滑肌毒蕈碱受体的亲和力高60-87倍[1].
体内试验也证明了AQ-RA 741对M2的选择性.在大鼠\豚鼠和猫中,迷走神经或激动剂诱导的心动过缓(-log ID50 = 7.24–7.53 i.v.)首先被AQ-RA 741抑制.心或其他毒蕈碱受体介导的效应比率范围在9倍和高于100倍之间.这些结果表明,AQ-RA 741作为高效选择性M2拮抗剂,在体内具有显著的显著性[1].
参考文献：
[1]. Doods H, Entzeroth M and Mayer N. Cardioselectivity of AQ-RA 741, a novel tricyclic antimuscarinic drug. Eur J Pharmacol, 1991, 192(1):147-52.
[2]. Gomeza J, Shannon H, Kostenis E, et al. Pronounced pharmacologic deficits in M2 muscarinic acetylcholine receptor knockout mice. Proc Natl Acad Sci U S A, 1999, 96(4):1692-7.
m.cnreagent.com