CAS NO: | 215030-90-3 |
包装 | 价格(元) |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
25mg | 电议 |
Physical Appearance | A crystalline solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 404.5 |
Cas No. | 215030-90-3 |
Formula | C29H24O2 |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | (E)-4-(2-(5,5-dimethyl-8-(phenylethynyl)-5,6-dihydronaphthalen-2-yl)vinyl)benzoic acid |
Canonical SMILES | OC(C1=CC=C(C=C1)/C=C/C2=CC=C3C(C)(C)CC=C(C#CC4=CC=CC=C4)C3=C2)=O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
BMS493是pan-视黄酸受体(pan-RARs)的反相激动剂。该物质可增加核共阻遏物(NCoR)与RAR的相互作用。
视黄酸受体(RAR)是一类核受体,是配体依赖的转录因子,可被9-顺式视黄酸和全反式视黄酸活化。激动配体结合RAR可引起共阻遏物解离和共激活蛋白的募集,从而促进下游靶基因转录为mRNA,最终合成蛋白质。该蛋白可控制多种生理过程,包括细胞生长、分化、存活和死亡。
在细胞培养物中,BMS493预处理MEPM细胞可阻断atRA诱导的细胞凋亡指数。从机理上说,该物质可完全抑制atRA诱导的Sub-G1分数、DNA断裂和caspase-3活化[1]。
在体内,使用BMS493抑制RAR信号可诱导程度非常高的先天性膈疝,这与取决于药物递送时间的显著的左右片面性有关[2]。
参考文献:
1. Yu Z, Han J, Lin J, et al. Apoptosis induced by atRA in MEPM cells is mediated through activation of caspase and RAR. Toxicological sciences : an official journal of the Society of Toxicology. 2006;89(2):504-509.
2. Clugston RD, Zhang W, Alvarez S, et al. Understanding abnormal retinoid signaling as a causative mechanism in congenital diaphragmatic hernia. American journal of respiratory cell and molecular biology. 2010;42(3):276-285.