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DAPT
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
DAPT图片
CAS NO:208255-80-5
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
GSI-IX
产品介绍

生物活性

DAPT (GSI-IX)是一种新型γ-分泌酶抑制剂,抑制HEK 293细胞中全部Aβ产量, IC50为20 nM。DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293细胞中全部Aβ产量,IC50为20 nM。DAPT作用于原代培养的人神经细胞,也抑制Aβ产量,作用于全部Aβ和Aβ42时, IC50分别为115 nM和200 nM,比作用于HEK 293细胞时低5-10倍。最新研究显示DAPT 抑制SK-MES-1 细胞增殖,这种作用存在浓度依赖性,IC50为11.265 μM。


化学数据

分子量432.46
分子式C23H26F2N2O4
CAS号208255-80-5
纯度98.36%
溶解性(25°C)DMSO 76 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系SK-MES-1
方法Cells are seeded into 96-well plates and exposed to 0.1% DMSO or DAPT at concentrations in the range of 2.5 μM–160 μM for 72 hours. Cytotoxicity is determined with 3-(4, 5)-dimethylthiahiazo-(-z-y1)-3, 5-di-phenytetrazoliumromide (MTT) dye reduction assay with minor modifications. Briefly, after incubation with DAPT, 20 μL MTT solution (5 mg/mL in PBS) is added to 180 μL medium in each well and plates are incubated for 4 hours at 37 °C, and subsequently 150 μL DMSO is added to each well, and mixed by shaking at room temperature for 15 minutes. Absorption is measured by an enzyme-linked immunosorbent assay at 490 nm to determine absorbance values.
浓度2.5 ~ 160 μM
处理时间72 h

动物实验
动物模型three‐ to four‐month‐old heterozygous PDAPP transgenic mice overexpressing the APPV717F mutant form of the amyloid precursor protein
配制formulated in corn oil, 5% (v/v) ethanol
剂量100 mg/kg
给药处理s.c.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3124 mL11.5618 mL23.1235 mL
5 mM0.4625 mL2.3124 mL4.6247 mL
10 mM0.2312 mL1.1562 mL2.3124 mL