| CAS NO: | 264233-05-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 395.43 |
| Cas No. | 264233-05-8 |
| Formula | C17H19F2N5O2S |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (E)-methyl 5-((2-(tert-butylcarbamothioyl)hydrazono)methyl)-1-(2,4-difluorophenyl)-1H-pyrazole-4-carboxylate |
| Canonical SMILES | S=C(N/N=C/C1=C(C(OC)=O)C=NN1C(C(F)=C2)=CC=C2F)NC(C)(C)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
CID-2745687对人GPR35的pIC50值为6.70。
CID-2745687是一种GPR35拮抗剂。GPR35是一类特征不明显的G蛋白偶联受体A亚家族（视紫红质样受体）的成员。基于GPCR表达水平的差异性，GPCR可作为各类疾病的潜在治疗靶点，包括糖尿病、心血管疾病、炎症以及疼痛。
体外：以往研究表明，CID-2745687与ML-145均能竞争性地抑制Cromolyn Disodium与Zaprinast（两种激动剂，具有重叠的结合位点）对人GPR35的效应。相比之下，ML-145竞争性地拮抗Pamoate，而CID-2745687采取非竞争性形式。此外，ML-145和CID-2745687均不能拮抗激动剂对同源的啮齿动物GPR35的作用[1]。
体内：旨在研究GPR35能否影响Zaprinast代谢，将Cngb1/小鼠视网膜与CID-2745687（一种GPR35拮抗剂）预先孵育，再加入Zaprinast。结果表明，CID-2745687未能阻断Zaprinast对谷氨酸和天冬氨酸的作用。此外，Pamoic Acid是一种GPR35激动剂，不能改变天冬氨酸盐或谷氨酸水平[1]。
临床试验：N/A。
参考文献：
[1] Jenkins L, Harries N, Lappin JE, MacKenzie AE, Neetoo-Isseljee Z, Southern C, McIver EG, Nicklin SA, Taylor DL, Milligan G. Antagonists of GPR35 display high species ortholog selectivity and varying modes of action. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Dec;343(3):683-95.
[2] Du J, Cleghorn WM, Contreras L, Lindsay K, Rountree AM, Chertov AO, Turner SJ, Sahaboglu A, Linton J, Sadilek M, Satrústegui J, Sweet IR, Paquet-Durand F, Hurley JB. Inhibition of mitochondrial pyruvate transport by zaprinast causes massive accumulation of aspartate at the expense of glutamate in the retina. J Biol Chem. 2013 Dec 13;288(50):36129-40.
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