| CAS NO: | 864289-85-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 1mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| Physical Appearance | Pale yellow solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 540.57 |
| Cas No. | 864289-85-0 |
| Formula | C27H41N5O2·2HCl |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 2-([1,4'-bipiperidin]-1'-yl)-N-cycloheptyl-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine dihydrochloride |
| Canonical SMILES | COC1=CC2=C(N=C(N=C2N(C3CCCCCC3)[H])N4CCC(CC4)N5CCCCC5)C=C1OC.Cl.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
C 021 dihydrochloride是CCR4的强效拮抗剂,对小鼠和人趋化性抑制的IC50值分别为0.039和0.14 μM[1].
CC趋化因子受体4(CCR4)是G蛋白偶合受体,是CC趋化因子的受体,在免疫系统的发育和功能中起重要作用.
C 021 dihydrochloride是一种有效的CCR4拮抗剂.C 021 dihydrochloride有效抑制小鼠和人的趋化功能,IC50值分别为0.039和0.14 μM.在GTPγS结合实验中,C 021 dihydrochloride的IC50值为0.018 μM[1].
使用氧化偶氮甲烷(AOM)处理小鼠,诱发肝性脑病,AOM显著增加小胶质细胞活化和肝脏\血清和皮质中CCL2的浓度.C 021 dihydrochloride减少肝损伤,显著改善神经功能.C 021 dihydrochloride降低小胶质细胞活化和ERK1/2的磷酸化,抑制AOM诱导的细胞因子上调[2].
参考文献：
[1]. Yokoyama K, Ishikawa N, Igarashi S, et al. Potent and orally bioavailable CCR4 antagonists: Synthesis and structure-activity relationship study of 2-aminoquinazolines. Bioorg Med Chem, 2009, 17(1): 64-73.
[2]. McMillin M, Frampton G, Thompson M, et al. Neuronal CCL2 is upregulated during hepatic encephalopathy and contributes to microglia activation and neurological decline. J Neuroinflammation, 2014, 11: 121.
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