生物活性
SU4312在斑马鱼体内意外阻止MPP(+)诱导的神经元凋亡,减少mptp诱导的多巴胺能神经元的丢失,减少酪氨酸羟化酶mRNA的表达和受损的游泳行为。SU4312的神经保护作用不依赖于其抗血管生成作用。SU4312对纯化的神经元NOS (nNOS)表现出非竞争性抑制作用,其IC(50)值为19.0 μM,而对诱导型和内皮型NOS的影响很小或根本没有。分子对接模拟表明,SU4312与nNOS活性中心的haem基团之间存在相互作用。
化学数据
分子量 | 264.33 |
分子式 | C17H16N2O |
CAS号 | 5812-07-7 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO 20 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.7831 mL | 18.9157 mL | 37.8315 mL |
5 mM | 0.7566 mL | 3.7831 mL | 7.5663 mL |
10 mM | 0.3783 mL | 1.8916 mL | 3.7831 mL |