| CAS NO: | 1206101-20-3 |
| 包装: | 5mg |
| 市场价: | 1000元 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Desiccate at -20°C |
| M.Wt | 410.43 |
| Cas No. | 1206101-20-3 |
| Formula | C23H18N6O2 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥31.67 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Chemical Name | (E)-N-(5-(4-((6-cyanopyridin-3-yl)methoxy)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2(3H)-ylidene)cyclopropanecarboxamide |
| Canonical SMILES | N#CC1=NC=C(COC2=CC=C(C3=CC=CC4=N/C(NN34)=N\C(C5CC5)=O)C=C2)C=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
GLPG0634是一种强效的和选择性的JAK1抑制剂,作用于JAK1\ JAK2\JAK3和TYK2的IC50值分别为10 nM\28 nM\810 nM和116 nM[1].
Janus激酶1(JAK1)是JAK家族的成员之一,并且是一种非受体酪氨酸激酶.JAKs在免疫系统中起重要作用.JAK1是治疗免疫炎性疾病的潜在靶点[1].
GLPG0634是一种强效的和选择性的JAK1抑制剂.GLPG0634抑制JAK1\ JAK2\JAK3和TYK2,IC50值分别为10 nM\28 nM\810 nM和116 nM.在CD4 + T细胞中,GLPG0634显著减少IL-6诱导的STAT1磷酸化,IC50值为629 nM,这表明对JAK 1的抑制.在CD33 + T细胞中,GLPG0634降低GM-CSF诱导的STAT5磷酸化,IC50值为17.5 μM,这表明对JAK2的抑制.GLPG0634抑制分别由IL-4和IL-12介导的Th1和Th2细胞的分化.此外,GLPG0634抑制由TGF-β\IL-23\IL-6和IL-1β诱导的Th17分化[1].
在大鼠中,GLPG0634显著降低由IFN-α-JAK1/TYK2信号调控的Mx2的mRNA水平.在胶原诱导的关节炎(CIA)大鼠模型中,GLPG0634显著减少炎性细胞浸润并降低IL-6\IP-10\XCL1和MCP-1的水平[1].
参考文献：
[1]. Van Rompaey L, Galien R, van der Aar EM, et al. Preclinical characterization of GLPG0634, a selective inhibitor of JAK1, for the treatment of inflammatory diseases. J Immunol, 2013, 191(7): 3568-3577.
| Description | GLPG0634是一种选择性JAK1抑制剂,作用于JAK1\JAK2\JAK3和TYK2的IC50分别为10 nM\28 nM\810 nM和116 nM. | |||||
| 靶点 | JAK1 | JAK2 | TYK2 | JAK3 | ||
| IC50 | 10 nM | 28 nM | 116 nM | 810 nM | ||
m.cnreagent.com