| CAS NO: | 62284-79-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Desiccate at -20°C |
| M.Wt | 373.22 |
| Cas No. | 62284-79-1 |
| Formula | C13H13BrN2O4S |
| Solubility | ≥18.65 mg/mL in DMSO; ≥2.91 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥23.3 mg/mL in H2O |
| Canonical SMILES | BrC(C=C1)=CC=C1[C@H]2N=C3SCCN3C2.OC(C(O)=O)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
(-)-p-Bromotetramisole Oxalate(L-(-)-p-Bromotetramisole Oxalate\L-p-Bromotetramisole Oxalate\(-)-4-Bromotetramisole Oxalate)是一种有效的非特异性碱性磷酸酶抑制剂,也是一种蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂[1][2].
碱性磷酸酶是一种水解酶,可将磷酸基团从核苷酸\蛋白和生物碱上移除.蛋白酪氨酸磷酸酶是将磷酸基团从靶蛋白的磷酸化酪氨酸残基上移除的酶.
(-)-p-Bromotetramisole Oxalate是碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制剂.在各种大鼠组织中,(-)-p-Bromotetramisole Oxalate(0.1 μM)可完全抑制非特异性的碱性磷酸酶[1].在大鼠球状带中,(-)-p-Bromotetramisole Oxalate(100 μM)可阻断血管紧张素II诱导的Na+泵(Na+, K+-ATPase)抑制.这一结果表明血管紧张素II诱导的Na+泵抑制可能是由酪氨酸磷酸酶介导[2].在神经分泌PC12细胞中,(-)-p-Bromotetramisole Oxalate(0.3 mM)可提高离子霉素刺激的去甲肾上腺素(NA)释放,表明酪氨酸磷酸化调控Ca2+刺激的NA释放[3].
在Sprague-Dawley大鼠中,(-)-p-Bromotetramisole Oxalate(10 μM)可将磷酸盐排泄分数(FEPi)从4.7%显著提高到13.4%[4].
参考文献：
[1]. Borgers M, Thoné F. The inhibition of alkaline phosphatase by L-p-bromotetramisole. Histochemistry, 1975, 44(3): 277-280.
[2]. Yingst DR, Davis J, Schiebinger R. Inhibitors of tyrosine phosphatases block angiotensin II inhibition of Na(+) pump. Eur J Pharmacol, 2000, 406(1): 49-52.
[3]. Kitamura T, Murayama T, Nomura Y. Enhancement of Ca2+-induced noradrenaline release by vanadate in PC12 cells: possible involvement of tyrosine phosphorylation. Brain Res, 2000, 854(1-2): 165-171.
[4]. Onsgard-Meyer M, McCoy AL, Knox FG. Effect of bromotetramisole on renal phosphate excretion. Proc Soc Exp Biol Med, 1996, 213(2): 193-195.
| 细胞实验[1]: | |
细胞系 | 神经分泌PC12细胞 |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度>18.7mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 | 0.3 mM |
应用 | 在神经分泌PC12细胞中，(-)-p-Bromotetramisole Oxalate显著增强PC12细胞中5μM离子霉素刺激的[3H] NA释放。(-)-p-Bromotetramisole Oxalate单独使用仅轻微刺激[3H] NA释放。 |
| 动物实验[2]: | |
动物模型 | 甲状腺手术切除Sprague-Dawley大鼠 |
剂量 | 10 mM (-)-p-Bromotetramisole Oxalate；以0.8ml / min全身输注 |
应用 | 在甲状腺手术切除的Sprague-Dawley大鼠中，(-)-p-Bromotetramisole Oxalate显著增加磷酸盐（FEPi）的排泄分数，从4.7％±0.9％增加至13.4％±3.1％。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1]. Kitamura T, Murayama T, Nomura Y. Enhancement of Ca2+-induced noradrenaline release by vanadate in PC12 cells: possible involvement of tyrosine phosphorylation. Brain Res, 2000, 854(1-2): 165-171. [2]. Onsgard-Meyer M, McCoy AL, Knox FG. Effect of bromotetramisole on renal phosphate excretion. Proc Soc Exp Biol Med, 1996, 213(2): 193-195. | |
| Description | (-)-p-Bromotetramisole Oxalate是一种有效的和非特异性的碱性磷酸酶抑制剂. | |||||
| 靶点 | alkaline phosphatase | |||||
| IC50 | ||||||
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