| CAS NO: | 133413-70-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Desiccate at -20°C |
| M.Wt | 949.18 |
| Cas No. | 133413-70-4 |
| Formula | C52H76N4O12 |
| Solubility | ≥31.75 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥98.6 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-dibenzyl-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosan-2,5,8,11,14,17,20,23-octaone |
| Canonical SMILES | O=C([C@@H](CC1=CC=CC=C1)OC([C@H](CC(C)C)N(C)C2=O)=O)N(C)[C@H](C(O[C@H](C)C(N(C)[C@H](C(O[C@H](CC3=CC=CC=C3)C(N(C)[C@H](C(O[C@@H]2C)=O)CC(C)C)=O)=O)CC(C)C)=O)=O)CC(C)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
PF1022A是新型可驱虫的环缩酚酸肽。该物质从培养的PF1022无孢菌类菌丝体中分离出来，对鸡中的Ascaridia galli具有强效的驱虫活性。[2] PF1022A相比其他驱虫药可能是一种安全的选择[1]。
PF1022有四个交替的N-甲基-L-亮氨酸残基和四个D-苯基乳酸或D-乳酸构成[3]。PF1022A可结合latrophilin样跨膜受体，对线虫咽抽十分重要。并且，PF1022A可结合GABA受体，可能有助于驱虫作用。PF1022A是一种离子载体。在坏死细胞中，PF1022A不能诱发细胞死亡，缺少胞内乳酸脱氢酶的释放。PF1022A诱导的细胞毒性可影响细胞周期和凋亡调控蛋白p53、bax和p21，但不影响Bcl-2。
PF 1022A对以下寄生虫种类的抗虫效果有所研究：大鼠中的Trichostrongylus colubriformis和Nippostrongylus brasiliensis、犬中的Ancylostoma caninum、绵羊中的Trichostrongylus colubriformis和Haemonchus contortus、马中的小圆形线虫（cyathostomes）和牛中的Dictyocaulus viviparus。在家畜中对剂量范围为1到10 mg/kg体重的口服、皮下或静脉注射效果进行了比较。上述所有试验中都展现了高度的有效性，且未发现不耐的临床迹象。[4]
参考文献：
Dornetshuber R, Kamyar MR, Rawnduzi P et al. Effects of the anthelmintic drug PF1022A on mammalian tissue and cells. Biochem Pharmacol. 2009 Apr 15;77(8):1437-44.
Sasaki T, Takagi M, Yaguchi T et al. A new anthelmintic cyclodepsipeptide, PF1022A. J Antibiot (Tokyo). 1992 May;45(5):692-7.
Yanai K, Sumida N, Okakura K et al. Para-position derivatives of fungal anthelmintic cyclodepsipeptides engineered with Streptomyces venezuelae antibiotic biosynthetic genes. Nat Biotechnol. 2004 Jul;22(7):848-55. Epub 2004 Jun 6.
Von Samson-Himmelstjerna G, Harder A, Schnieder T. In vivo activities of the new anthelmintic depsipeptide PF 1022A. Parasitol Res. 2000 Mar;86(3):194-9.
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