| CAS NO: | 1057394-06-5 |
| 包装: | 5mg |
| 市场价: | 4680元 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 402.41 |
| Cas No. | 1057394-06-5 |
| Formula | C21H21F3N4O |
| Solubility | <40.24mg/ml in DMSO;<20.12mg/ml in ethanol |
| Chemical Name | 3-(3-(tert-butyl)-6,8-difluoro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-7-yl)-N-cyclopropyl-5-fluoro-4-methylbenzamide |
| Canonical SMILES | FC1=C(C)C(C2=C(F)C3=NN=C(C(C)(C)C)N3C=C2F)=CC(C(NC4CC4)=O)=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AL8697是p38 MAPK（促分裂原活化蛋白激酶）的选择性抑制剂，也称P38 α抑制剂。该物质具有抑制P38 MAPK活性的功能。[1]
促分裂原活化蛋白激酶（MAPK）是一类信号分子，在炎症过程中扮演重要角色。P38 MAPK是研究最为详尽的MAPK级联之一。p38 MAPK在单核细胞/巨噬细胞产生促炎细胞因子如TNFa和IL-6的合成和信号通路中扮演关键角色。p38 MAPK参与小鼠巨噬细胞TNF合成的上调。p38 MAPK在多种细胞压力下的心血管细胞中具有高活性。在心血管疾病中，P38 MAPK信号通路被活化。[2,3]
AL8697通过抑制P38 MAPK发挥作用。该物质可调节多种与P38 MAPK相关的细胞活性。
在大鼠免疫佐剂诱导的关节炎模型中，AL8697具有良好的抗炎作用，并可诱导白细胞增多，增加总血浆胆固醇，这些特性在10 mg/kg下十分明显。此外，AL8697可部分恢复血小板计数。AL8697在大鼠AIA（免疫佐剂诱导的关节炎）中的复杂特性并未在人类RA（类风湿关节炎）中观察到。[1]
参考文献：
[1]. Balagué C, Pont M, Prats N, Godessart N. Profiling of dihydroorotate dehydrogenase, p38 and JAK inhibitors in the rat adjuvant-induced arthritis model: a translational study. Br J Pharmacol. 2012 Jun;166(4):1320-32
[2]. Ajizian SJ, English BK, Meals EA.Specific inhibitors of p38 and extracellular signal-regulated kinase mitogen-activated protein kinase pathways block inducible nitric oxide synthase and tumor necrosis factor accumulation in murine macrophages stimulated with lipopolysaccharide and interferon-gamma. J Infect Dis. 1999 Apr;179(4):939-44.
[3]. Bao W, Behm DJ, Nerurkar SS, Ao Z, et al. Effects of p38 MAPK Inhibitor on angiotensin II-dependent hypertension, organ damage, and superoxide anion production. J Cardiovasc Pharmacol. 2007 Jun;49(6):362-8.
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