生物活性
Vosaroxin是一种新型的一类喹诺酮类衍生物,作为新一代topo II抑制剂用于AML治疗。
化学数据
分子量 | 401.44 |
分子式 | C18H19N5O4S |
CAS号 | 175414-77-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mM |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | P388 leukemia cells |
方法 | Putting cells into wells of a 96-well microtiter plate in the amount of 0.1 mL/well, preincubating for 24 h except for P388 cells, and incubating with various concentrations of a test compound in the 5% CO2 incubator at 37 °Cfor 72 h. After the culturing, 0.02 mL of a MTT solution (5 mg/mL) is put in each well, and culturing the cells for a further 4 h. The medium is removed by suction, and 0.2 mL of DMSO is put in each well to dissolve the formed formazan. Measureing the absorbance by Multiskan Bichromatic. Defining the IC50 as the drug concentration needed to produce a 50% reduction of absorbance relative to the control. |
浓度 | ~10 μg/mL |
处理时间 | 72 hours |
动物实验 |
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动物模型 | Mice implanted with P388 leukemia cells. |
配制 | Suspended in 0.4% CMC (carboxymethyl cellulose) |
剂量 | ~50 mg/kg |
给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.491 mL | 12.4552 mL | 24.9103 mL |
5 mM | 0.4982 mL | 2.491 mL | 4.9821 mL |
10 mM | 0.2491 mL | 1.2455 mL | 2.491 mL |