| CAS NO: | 917369-31-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Desiccate at RT |
| M.Wt | 315.8 |
| Cas No. | 917369-31-4 |
| Formula | C17H17N3O·HCl |
| Solubility | ≥10.55 mg/mL in DMSO; ≥28.1 mg/mL in EtOH; ≥5 mg/mL in H2O |
| Chemical Name | N-(4-methoxyphenyl)-N,2-dimethylquinazolin-4-amine hydrochloride |
| Canonical SMILES | CN(C(C=C1)=CC=C1OC)C2=NC(C)=NC3=CC=CC=C23.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
MPC-6827（Azixa）是一种小分子微管去稳定剂， 与β微管蛋白的秋水仙碱结合位点（或附近位点）相结合[1]。
微管蛋白是一种异源二聚体，由一个α单体和一个β单体组成，可通过近紫外辐射被[3H]秋水仙碱共价标记。大多数标记出现在β微管蛋白中。秋水仙素以一个化学计量与微管蛋白结合，亚化学计量地抑制微管组装。秋水仙碱与微管蛋白的结合具有伪不可逆动力学，一个快速的步骤紧跟一个缓慢的步骤，参与配体与微管蛋白构象的变化。反过来，微管蛋白促使秋水仙碱的托酚酮基团的荧光特性[2]。
MPC-6827是一种小分子微管去稳定剂，引起有丝分裂停滞和细胞死亡。MPC-6827干扰微管动力学，导致分裂细胞在细胞周期G2-M期的停滞，最终导致凋亡性细胞死亡[1]。
在体内，MPC-6827显著抑制多种经皮下植入肿瘤细胞系的生长。在人卵巢癌异种移植模型中，MPC-6827也是一种血管破坏剂（VDA）。在小鼠异种移植模型中，MPC-6827与carboplatin具有协同效应。而且，在颅内植入人胶质母细胞瘤细胞系（D-54）的无胸腺裸鼠中，MPC-6827抑制肿瘤生长[1]。
参考文献：
[1] Tsimberidou AM1, Akerley W, Schabel MC, etal. , Phase I clinical trial of MPC-6827 (Azixa), a microtubule destabilizing agent, in patients with advanced cancer. Mol Cancer Ther. 2010 Dec;9(12):3410-9.
[2] Uppuluri S, Knipling L, Sackett DL, Wolff J. Localization of the colchicine-binding site of tubulin. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993 Dec 15;90(24):11598-602.
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