| CAS NO: | 179461-52-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Desiccate at -20°C |
| M.Wt | 237.25 |
| Cas No. | 179461-52-0 |
| Formula | C11H8FNO2S |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥11.6 mg/mL in DMSO; ≥12.78 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | (Z)-3-(5-fluoro-1H-indol-3-yl)-2-mercaptoacrylic acid |
| Canonical SMILES | FC1=CC(C(/C([H])=C(S)/C(O)=O)=CN2)=C2C=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
PD 151746是一种有效的钙蛋白酶选择性抑制剂,对μ-钙蛋白酶的Ki值为0.26 μM.
钙蛋白酶是一种在哺乳动物和许多其他生物体内表达的钙依赖的非溶酶体半胱氨酸蛋白酶.钙蛋白酶在细胞运动和细胞周期进程中扮演重要角色.
PD 151746是一种细胞可透过的有效的钙蛋白酶选择性抑制剂.PD151746可显著抑制NMDA诱导的145 kDa的α-血影蛋白分解产物(SBDP),并可完全抑制钙蛋白酶对钙调蛋白依赖的蛋白激酶II-α(CaMPK-Iiα)和一氧化氮合成酶(nNOS)的裂解[1].在小脑颗粒细胞中,PD151746可通过抑制钙蛋白酶,抑制29%的血清/钾(S/K)撤回诱导的细胞凋亡.并且,PD151746可抑制MEF2磷酸化和cdk5/p25形成的增加,并可抑制caspase-3活性[2].在人类肝癌G2细胞中,PD151746可显著降低胰岛素刺激的糖原合成,并可提高蛋白酪氨酸磷酸酶-ε(PTPε)的数量,表明钙蛋白酶在调控胰岛素刺激的糖原合成中扮演重要角色[3].在表达人类甲酰肽受体(hFPR)或hFPR-like 1(hFPRL1)的HEK-293细胞中,PD151746可增加胞质游离Ca2+([Ca2+]i)[4].
参考文献：
[1]. Hajimohammadreza I, Raser KJ, Nath R, et al. Neuronal nitric oxide synthase and calmodulin-dependent protein kinase IIalpha undergo neurotoxin-induced proteolysis. J Neurochem, 1997, 69(3): 1006-1013.
[2]. Verdaguer E, Alvira D, Jiménez A, et al. Inhibition of the cdk5/MEF2 pathway is involved in the antiapoptotic properties of calpain inhibitors in cerebellar neurons. Br J Pharmacol, 2005, 145(8): 1103-1011.
[3]. Meier M, Klein HH, Kramer J, et al. Calpain inhibition impairs glycogen syntheses in HepG2 hepatoma cells without altering insulin signaling. J Endocrinol, 2007, 193(1): 45-51.
[4]. Fujita H, Kato T, Watanabe N, et al. Stimulation of human formyl peptide receptors by calpain inhibitors: homology modeling of receptors and ligand docking simulation. Arch Biochem Biophys, 2011, 516(2): 121-127.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | 小脑颗粒细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于11.6 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 20或40 μM；24小时 |
实验结果 | 在小脑颗粒细胞中，预先给予20 μM或40 μM PD 151746，孵育24小时后，PD 151746抑制钙蛋白酶，从而保护神经元抵抗血清/钾 (S/K) 戒断作用，并使细胞存活数目恢复至正常水平。此外，在40 μM的剂量下，PD 151746抑制MEF2磷酸化和cdk5/p25合成的增加，同时抑制caspase-3活性。 |
References: [1]. Verdaguer E, Alvira D, Jiménez A, et al. Inhibition of the cdk5/MEF2 pathway is involved in the antiapoptotic properties of calpain inhibitors in cerebellar neurons. Br J Pharmacol, 2005, 145(8): 1103-1011. | |
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