| CAS NO: | 883986-34-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 447.49 |
| Cas No. | 883986-34-3 |
| Formula | C24H25N5O4 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (Z)-2-(4-((6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)oxy)phenyl)-N-(1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)acetimidic acid |
| Canonical SMILES | CC(N1C=C(/N=C(O)/CC2=CC=C(OC3=NC=NC4=CC(OC)=C(OC)C=C43)C=C2)C=N1)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AZD2932是多蛋白酪氨酸激酶的强效抑制剂,对VEGFR-2\ PDGFRβ\ Flt-3和c-Kit 的IC50分别为8 nM\4 nM\7 nM和9 nM[1].
VEGFR是血管内皮生长因子的受体,属于受体酪氨酸激酶,介导多种细胞功能,包括内皮细胞增殖\迁移\存活\管状形态发生和出芽.PDGFR是血小板衍生生长因子受体,具有细胞内酪氨酸激酶活性,参与胚胎发育\血管生成\增殖和分化等.
AZD2932可以强效的平衡抑制PDGFR\VEGFR-2\Flt-3和c-Kit,IC50为0.009.它具有较好的游离分数,人血清中为3.3％,狗血清中为7.0％,对hERG没有活性[1].
在C6肿瘤雌性裸鼠中,3–50 mg/kg的AZD2932给药治疗每日两次,间隔10小时,抑制60-80％的p-VEGFR-2和p-PDGFRb,抑制比例为1:1[1].
参考文献：
1. Plé PA, Jung F, Ashton S, Hennequin L et al. Discovery of AZD2932, a new Quinazoline Ether Inhibitor with high affinity for VEGFR-2 and PDGFR tyrosine kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jan 1;22(1):262-6.
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