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AZD2932
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AZD2932图片
CAS NO:883986-34-3
包装与价格:
包装价格(元)
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10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt447.49
Cas No.883986-34-3
FormulaC24H25N5O4
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name(Z)-2-(4-((6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)oxy)phenyl)-N-(1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)acetimidic acid
Canonical SMILESCC(N1C=C(/N=C(O)/CC2=CC=C(OC3=NC=NC4=CC(OC)=C(OC)C=C43)C=C2)C=N1)C
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

AZD2932是多蛋白酪氨酸激酶的强效抑制剂,对VEGFR-2\ PDGFRβ\ Flt-3和c-Kit 的IC50分别为8 nM\4 nM\7 nM和9 nM[1].

VEGFR是血管内皮生长因子的受体,属于受体酪氨酸激酶,介导多种细胞功能,包括内皮细胞增殖\迁移\存活\管状形态发生和出芽.PDGFR是血小板衍生生长因子受体,具有细胞内酪氨酸激酶活性,参与胚胎发育\血管生成\增殖和分化等.

AZD2932可以强效的平衡抑制PDGFR\VEGFR-2\Flt-3和c-Kit,IC50为0.009.它具有较好的游离分数,人血清中为3.3%,狗血清中为7.0%,对hERG没有活性[1].

在C6肿瘤雌性裸鼠中,3–50 mg/kg的AZD2932给药治疗每日两次,间隔10小时,抑制60-80%的p-VEGFR-2和p-PDGFRb,抑制比例为1:1[1].

参考文献:
1.  Plé PA, Jung F, Ashton S, Hennequin L et al. Discovery of AZD2932, a new Quinazoline Ether Inhibitor with high affinity for VEGFR-2 and PDGFR tyrosine kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jan 1;22(1):262-6.