| CAS NO: | 1262618-39-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 347.22 |
| Cas No. | 1262618-39-2 |
| Formula | C14H7F6N3O |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥13.35 mg/mL in DMSO; ≥25.52 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 6-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-3-(trifluoromethyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine |
| Canonical SMILES | FC(F)(F)C1=NN=C2C=CC(C3=CC=C(OC(F)(F)F)C=C3)=CN21 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
GS967是心脏钠后期电流(late INa)的新型强效选择性抑制剂,在心室肌细胞中的IC50为 0.13 μM,在离体心脏中的IC50为 0.21 μM[1].
当肌细胞Na+通道开放后不能失活,钠离子内流贯穿整个动作电位(AP).导致的Na+电流(INa)被称为晚期INa.在许多病理状况下其幅度增加,如衰竭或缺血性心脏\暴露于氧化应激的心脏以及先天性长QT3综合征患者的心脏[1].
在分离的兔心室肌细胞中,GS967通过浓度和电压依赖性方式以最小的用量抑制峰INa,也降低Na+和Ca2+超载.在兔离体心脏中,GS967废除ATX-II或E-4031诱导的心动过速[1].
在麻醉兔中,GS967减少MAPD90,但并没有改变心脏传导时间,它也防止氯非铵诱导的心律失常活性和心动过速,降低局部缺血诱导的心律失常的发生率[1]
参考文献：
Belardinelli L, Liu G, Smith-Maxwell C et al. A novel, potent, and selective inhibitor of cardiac late sodium current suppresses experimental arrhythmias. J Pharmacol ExpTher. 2013 Jan;344(1):23-32.
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