| CAS NO: | 152946-68-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 357.26 |
| Cas No. | 152946-68-4 |
| Formula | C14H14Cl2N4OS |
| Solubility | ≥108.6 mg/mL in H2O; ≥17.2 mg/mL in DMSO; ≥5.5 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 2-imino-6-methyl-5-(pyridin-4-ylthio)-1,2-dihydroquinazolin-4-ol dihydrochloride |
| Canonical SMILES | CC1=C(SC2=CC=NC=C2)C(C(O)=NC3=N)=C(N3)C=C1.Cl.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50:对L1210\CCRF-CEM和GC3/M TK细胞系的IC50分别为1.0\0.81和1.0 μM.
胸苷酸合成酶(TS)是合成2'-脱氧胸苷-5'-单磷酸的关键酶,2'-脱氧胸苷-5'-单磷酸是用于DNA生物合成的必需前体.因此,该酶是癌症化疗的关键靶标.Nolatrexed (AG-337)是一种非经典胸苷酸合成酶抑制剂.
体外实验:Nolatrexed是依据TS分子模型和叶酸结合位点的X射线晶体学数据设计的.它是一种非经典的TS抑制剂,缺乏末端谷氨酸侧链,在生理pH下不带电荷.Nolatrexed进入细胞不需要特定的运输机制,进入细胞后,不是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物[1].
在体实验:使用nolatrexed治疗Bu25TK肿瘤异种移植裸鼠,观察到其抗肿瘤活性时间依赖性增加[1].
临床试验:I期临床研究表明,给予肿瘤患者连续静脉内输注800 mg/m2/d 的Nolatrexed超过5天具有安全性,给药时间与抗肿瘤效应相关[2].
参考文献：
[1] Hughes AN, Rafi I, Griffin MJ, Calvert AH, Newell DR, Calvete JA, Johnston A, Clendeninn N, Boddy AV. Phase I studies with the nonclassical antifolate nolatrexed dihydrochloride (AG337, THYMITAQ) administered orally for 5 days. Clin Cancer Res. 1999 Jan;5(1):111-8.
[2] Rafi I, Boddy AV, Calvete JA, Taylor GA, Newell DR, Bailey NP, Lind MJ, Green M, Hines J, Johnstone A, Clendeninn N, Calvert AH. Preclinical and phase I clinical studies with the nonclassical antifolate thymidylate synthase inhibitor nolatrexed dihydrochloride given by prolonged administration in patients with solid tumors. J Clin Oncol. 1998 Mar;16(3):1131-41.
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