Tamoxifen

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Tamoxifen

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

10540-29-1

包装与价格：

包装	价格(元)
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5g	电议
10g	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	371.51
Cas No.	10540-29-1
Formula	C₂₆H₂₉NO
Solubility	≥18.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥85.9 mg/mL in EtOH
Chemical Name	2-[4-[(1Z)-1,2-diphenyl-1-buten-1-yl]phenoxy]-N,N-dimethyl-ethanamine
Canonical SMILES	CC/C(C1=CC=CC=C1)=C(C2=CC=C(OCCN(C)C)C=C2)\C3=CC=CC=C3
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

IC50:5.5–10 μM

转化生长因子β(TGF-β)是一种生长因子,在体外能抑制前列腺细胞生长,在体内调节前列腺细胞生长.调节前列腺癌细胞生长的第2个重要因素是丝氨酸/苏氨酸激酶,蛋白激酶C(PKC).PKC是一种信号酶,调节多种细胞类型的生长和/或分化;抑制其激酶活性与其调节功能的丧失相关.Tamoxifen具有TGF-β调节和PKC抑制效应.

体外:Tamoxifen对生长抑制的IC50值范围为5.5 ~ 10 μM,且不受雌激素影响.Tamoxifen介导的生长抑制与TGF-β诱导无关.然而,Tamoxifen治疗与PKC抑制相关,随后诱导p21waf1/cip1和Rb去磷酸化,使细胞周期阻滞于G1/S期[1].

体内:在人乳腺癌MCF-7细胞异种移植裸鼠中,肿瘤细胞动力学显著地受激素调节.与E2刺激的肿瘤相比,Tamoxifen治疗或E2缺乏使Tpol几乎翻倍,并减少约40%的标记指数.在Tamoxifen治疗组或E2缺乏组中,细胞损失率均增加[2].

临床试验:Tamoxifen作为辅助治疗时,降低乳腺癌复发与死亡风险.此外,Tamoxifen也有效缓解转移性乳腺癌.因此,Tamoxifen的适用对象为具有雌激素受体阳性的侵袭性乳腺癌的绝经前后妇女患者[3].

参考文献：
[1] Rohlff C, Blagosklonny MV, Kyle E, Kesari A, Kim IY, Zelner DJ, Hakim F, Trepel J, Bergan RC. Prostate cancer cell growth inhibition by tamoxifen is associated with inhibition of protein kinase C and induction of p21(waf1/cip1). Prostate. 1998 Sep 15;37(1):51-9.
[2] Jann N. Sarkaria, David F. C. Gibson, V. Craig Jordan, John F. Fowler, Mary J. Lindstrom, andR. Timothy Mulcahy. Tamoxifen-induced Increase in the Potential Doubling Time of MCF-7 Xenografts as Determined by Bromodeoxyuridine Labeling and Flow Cytometry. CANCER RESEARCH 5.1. 4413-1417, September 15, 1993.
[3] Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22):1609-18.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	PC3和PC3-M前列腺癌细胞，DU-145细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于18.6 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	10 μM，3 days
应用	在PC3-M细胞中，Tamoxifen治疗3天以剂量依赖性方式抑制细胞生长。Tamoxifen（10 μM）抑制蛋白激酶C活性。Tamoxifen和TGF-β增加PC3-M细胞中胸腺嘧啶核苷的摄取。Tamoxifen治疗后12小时，细胞溶质Rb蛋白持续下降，持续至少24小时。在细胞核中，Tamoxifen治疗后12-24小时，磷酸化形式的Rb消失。
动物实验 [2]:
动物模型	MCF-7异种移植的卵巢切除裸鼠
给药剂量	21天
应用	TAM治疗减缓肿瘤生长，肿瘤倍增时间为12天，Tpot显著增加至6.6天，治疗后23天%LI下降到8％。TAM治疗显著降低MCF-7异种移植物中的肿瘤细胞增殖。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Rohlff C, Blagosklonny M V, Kyle E, et al. Prostate cancer cell growth inhibition by tamoxifen is associated with inhibition of protein kinase C and induction of p21waf1/cip1[J]. The Prostate, 1998, 37(1): 51-59. [2]. Sarkaria J N, Gibson D F C, Jordan V C, et al. Tamoxifen-induced increase in the potential doubling time of MCF-7 xenografts as determined by bromodeoxyuridine labeling and flow cytometry[J]. Cancer research, 1993, 53(18): 4413-4417.