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Diosmetin
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Diosmetin图片
CAS NO:520-34-3
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
50mg电议
200mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt300.26
Cas No.520-34-3
FormulaC16H12O6
Solubilityinsoluble in H2O; ≥13.65 mg/mL in DMSO; ≥2.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name5,7-dihydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-4H-chromen-4-one
Canonical SMILESCOC1=C(O)C=C(C2=CC(C3=C(O)C=C(O)C=C3O2)=O)C=C1
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Diosmetin (DIO)是芳香烃受体(AHR)的激动剂。它以剂量依赖的方式有效抑制细胞色素P4501A1(CYP1A1)的酶活性,在MCF-7细胞的微粒中的IC50值大约为30 nM[1]。

AHR属于Per、ARNT、Sim/basic-helix-loop-helix配体激活的转录因子家族。 AHR介导多环芳香烃、2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin (TCDD)和多氯联苯的毒性作用。这些化合物结合AHR,并导致一系列基因的活化,其中包括细胞色素P450 CYP1A1、CYP1A2和CYP1B1 [2]。

在MCF-7细胞中,diosmetin孵育24小时后,CYP1A1 的mRNA以剂量依赖方式增加。在MCF-7细胞中,2.5 μM的diosmetin适当的增加了CYP1A1酶的活性,并增加细胞活力,与对照组细胞相比,5 μM的香叶木素没有增加酶活性。与对照组相比,diosmetin以剂量依赖性方式增加核提取物结合含CYP1A1的AhR结合序列的寡核苷酸[1]。

在CYP1A抑制剂存在的条件下,diosmetin的浓度范围从0小时的25 μM至22 μM。在不存在CYP1A抑制剂条件下,diosmetin的浓度从0小时的25 μM至15 μM[3]。

目前没有diosmetin的在体实验结果。

参考文献:
[1].  Ciolino HP, Wang TT and Yeh GC. Diosmin and diosmetin are agonists of the aryl hydrocarbon receptor that differentially affect cytochrome P450 1A1 activity. Cancer Res, 1998, 58(13):2754-60.
[2].  Gonzalez FJ and Fernandez-Salguero P. The Aryl Hydrocarbon Rreceptor Studies Using the AHR-Null Mice. Drug Metabolism and Disposition, 1998, 26(12): 1194-1198.
[3].  Androutsopoulos VP and Spandidos DA. The flavonoids diosmetin and luteolin exert synergistic cytostatic effects in human hepatoma HepG2 cells via CYP1A-catalyzed metabolism, activation of JNK and ERK and P53/P21 up-regulation. J Nutr Biochem, 2013, 24(2):496-504.