| CAS NO: | 6202-23-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 1g | 电议 |
| 5g | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 311.85 |
| Cas No. | 6202-23-9 |
| Formula | C20H22ClN |
| Solubility | ≥15.59 mg/mL in DMSO; ≥5.32 mg/mL in EtOH; ≥54.3 mg/mL in H2O |
| Chemical Name | 3-(5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-ylidene)-N,N-dimethylpropan-1-amine hydrochloride |
| Canonical SMILES | CN(CC/C=C1C2=CC=CC=C2C=CC3=CC=CC=C3\1)C.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Cyclobenzaprine 是5-HT2受体的拮抗剂和抑制剂，Cyclobenzaprine HCl被用来研究cyclobenzaprine化合物的功能。Cyclobenzaprine抑制1-（2,5-二甲氧基-4-碘苯基）-2-氨基丙烷（DOI）引起的突触反射（MSR）增强。Cyclobenzaprine与5-HT2受体强烈结合，Ki值为62 nM。Cyclobenzaprine与5-HT1受体结合，Ki值为2900 nM [1,2]。
5-HT2受体是G-蛋白偶联受体，包括了三个亚型，根据氨基酸序列的相关性、分子结构和信号特性分为5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C受体。5-HT2A和5-HT 2C受体在中枢神经系统中广泛分布并发挥功能。在中枢神经系统中，5-HT2B受体的表达有限[3]。
测定21个自发活跃的神经元中cyclobenzaprine 的效果，1 mg/kg的cyclobenzaprine 降低了其中16个神经元的放电率，两个神经元毫无反应，三个神经元放电率增加。其中放电率的减少量差别很大，但始终大于等于25％。在三种情况下，减少的量为100％。在所有的情况下，MSR应答后cyclobenzaprine 引发的细胞反应在时间上十分密切[2]。
DOI处理大鼠后，与对照组相比，cyclobenzaprine 使单个和多个突触反射振幅增加约150％。在完整的大鼠中，静脉注射300 μg/kg的Cyclobenzaprine HCl显著降低了单个和多个突触反射电位的振幅。在Cyclobenzaprine 给药15分钟后，获得最大的效果，这种效果持续了60分钟。Cyclobenzaprine 分别抑制20％和40％单个和多个突触反射振幅。在完整大鼠中，降解5-HT显著抑制了静脉注射300 μg/kg的Cyclobenzaprine HCl所诱发的单个和多个突触反射电位的下降。在对照大鼠中，在Cyclobenzaprine 给药15分钟后，单个和多个突触反射的振幅减少到给药之前的40-50％[1]。
参考文献：
[1]. Honda M, Nishida T, Ono H. Tricyclic analogs cyclobenzaprine, amitriptyline and cyproheptadine inhibit the spinal reflex transmission through 5-HT2 receptors. European journal of pharmacology, 2003, 458(1): 91-99.
[2]. Barnes C D, Fung S J, Gintautas J. Brainstem noradrenergic system depression by cyclobenzaprine. Neuropharmacology, 1980, 19(2): 221-224. [3]. Leysen J E. 5-HT2 receptors. Current Drug Targets-CNS & Neurological Disorders, 2004, 3(1): 11-26.
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