Napabucasin

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Napabucasin

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

83280-65-3

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
25mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	240.21
Cas No.	83280-65-3
Formula	C₁₄H₈O₄
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥8.7 mg/mL in DMSO
Chemical Name	2-acetylnaphtho[2,3-b]furan-4,9-dione
Canonical SMILES	CC(C(O1)=CC2=C1C(C3=CC=CC=C3C2=O)=O)=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

靶点：信号转导和转录激活因子3（Stat3）

IC50：0.395 μM(Bulk细胞)，0.142 μM (癌干细胞)

Napabucasin也称为BBI608，是一种口服小分子，可以抑制STAT3基因转录的能力和癌症多能性，并抑制控制发生或杀死几种癌症类型中分离的高能性癌细胞[1]。Stat3对于维持癌细胞全能性至关重要。

体外实验：在体外，1 μmol/L的Napabucasin不仅可以降低细胞活力、迁移、集落形成和存活，诱导细胞周期阻滞，增加细胞凋亡和对docetaxel的敏感性，也明显阻断PrCSCs球形成并杀死他们[1]。1和2 μmol/L的Napabucasin减少全能性标记分子的表达，如Nanog、Klf4、survivin、C-myc以及β连环蛋白 [1]。

体内实验：在前列腺癌（PCa）、PC-3细胞或22RV1细胞异种移植小鼠模型中，腹膜内注射40 mg/kg的Napabucasin抑制肿瘤生长。此外，在体内，Napabucasin抑制高能性前列腺癌（PCa）细胞的自我更新[1]。在异种移植的人类癌症中，腹膜内注射20 mg/kg的Napabucasin有效地阻断癌症复发和转移，包括PaCa-2人胰腺癌和HT29人结肠癌[2]。

参考文献：
1. Zhang Y, Jin Z, Zhou H, Ou X, Xu Y, Li H, et al. Suppression of prostate cancer progression by cancer cell stemness inhibitor napabucasin. Cancer Med. 2016;5(6):1251-8.
2. Li Y, Rogoff HA, Keates S, Gao Y, Murikipudi S, Mikule K, et al. Suppression of cancer relapse and metastasis by inhibiting cancer stemness. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015;112(6):1839-44.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	Pca细胞系(22RV1和PC-3)
溶解方法	可溶于DMSO。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	1 μmol/L，48、72、96和120 h
应用	在PCa细胞系PC-3和22RV1中，Napabucasin（1 μM）抑制细胞增殖、细胞运动、细胞存活、集落形成能力和诱导细胞凋亡。Napaucasins提高了PCa细胞对多西他赛的敏感性。Napabucasin降低了癌细胞PC-3和22RV1细胞中的高度干性癌细胞。Napabucasin抑制来自PC-3细胞的CD133+/CD44+细胞和来自22RV1细胞的SP细胞以及来自PC-3和22RV1细胞的球体。在PC-3高干细胞性癌细胞中，Napabucasin显著降低Nanog、Klf4、survivin和β-连环蛋白的mRNA表达。
动物实验 [1]:
动物模型	携带PC-3细胞或22RV1细胞的免疫缺陷裸鼠
给药剂量	腹腔注射，40 mg/kg，每3天
应用	Napabucasins显著抑制前列腺癌（PCa）小鼠异种移植模型的肿瘤生长。Napabucasin抑制球形体形成，明显减少球体数量。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Zhang Y, Jin Z, Zhou H, et al. Suppression of prostate cancer progression by cancer cell stemness inhibitor napabucasin[J]. Cancer medicine, 2016, 5(6): 1251-1258.