| CAS NO: | 1627709-94-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 368.38 |
| Cas No. | 1627709-94-7 |
| Formula | C21H18F2N2O2 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 2,6-difluoro-4-(4-(4-morpholinophenyl)pyridin-3-yl)phenol |
| Canonical SMILES | FC1=C(O)C(F)=CC(C(C=NC=C2)=C2C3=CC=C(N4CCOCC4)C=C3)=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50：RSK1、2和3的IC50分别为 0.004至0.013 mM。
LJI308是RSK的强效选择性抑制剂。P90的核糖体S6激酶（RSK）组成了一个丝氨酸/苏氨酸激酶，其在各种人类癌症中均有所表达。RSK是ERK胞外信号调节激酶的胞质底物，参与细胞存活、增殖和细胞极性的直接调节。以前的研究已经证明，RSK通路对于癌症干细胞的生长和增殖至关重要[1,2]。
LJI308对RSK1、2和3的IC50值分别为约0.004 - 0.013 mmol/L。10 μM 的LJI308几乎可以100％的结合RSK2。LJI308与RSK1、RSK3、RSK4的N-末端结合程度类似。LJI308抑制S6K1 的IC50为0.8 mM。在MDA-MB-231和H358细胞系中，1和10 μM的LJI308对于集落形成和细胞生长的抑制效果具有不同灵敏度[1]。在HTRY-LT细胞系中，LJI308（1-10 μM）给药4天或8天后，会降低高达90％的细胞活力，对非致瘤性HTRZ细胞几乎没有影响[2]。
LJI308是RSK抑制剂，在三阴性乳腺癌（TNBC）患者中，可以与常规化疗组合治疗，从而克服耐药性并提高存活率[2]。
参考文献：
Aronchik I, Appleton B A, Basham S E, et al. Novel potent and selective inhibitors of p90 ribosomal S6 kinase reveal the heterogeneity of RSK function in MAPK-driven cancers[J]. Molecular Cancer Research, 2014, 12(5): 803-812.
Davies A H, Reipas K, Hu K, et al. Inhibition of RSK with the novel small-molecule inhibitor LJI308 overcomes chemoresistance by eliminating cancer stem cells[J]. Oncotarget, 2015, 6(24): 20570.
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