| CAS NO: | 803647-40-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 265.27 |
| Cas No. | 803647-40-7 |
| Formula | C12H15N3O4 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (E)-1-(4-methylpiperazin-1-yl)-3-(5-nitrofuran-2-yl)prop-2-en-1-one |
| Canonical SMILES | CN1CCN(C(/C=C/C2=CC=C([N+]([O-])=O)O2)=O)CC1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
NSC59984是抗癌治疗的重要先导化合物，它通过靶向GOF突变型p53并刺激p73基因，恢复p53信号通路。p53是一种肿瘤抑制蛋白，具有抗增殖作用，可以造成生长停滞和凋亡。
体外实验：在SW480和DLD-1细胞中，经NSC59984处理3小时可剂量依赖性地增加p21、Noxa和Puma的mRNA水平。在SW480和DLD-1细胞中，NSC59984还可以剂量依赖性地增加p53应答性报告基因的活性。NSC59984对癌症细胞系的EC50值不同，从8.38到110.49 μM。用12 μM NSC59984处理 HCT116细胞8小时，DNA双链断裂的遗传毒性标志物γH2AX的含量增多。在一系列癌细胞中，NSC59984会诱导细胞死亡，但对正常细胞显示很少或没有细胞毒性。在用25 μM的NSC59984处理的HCT116细胞以及用12 μM的NSC59984处理的无p53 HCT116细胞中，Noxa的mRNA表达均有略微增加[1]。
在体实验：在裸鼠结肠肿瘤异种移植模型中，腹膜内注射45 mg/kg的 NSC59984没有引起小鼠体重的明显变化，且没有毒性作用。NSC59984显著抑制DLD-1移植瘤的生长。在DLD-1异种移植肿瘤中，给药15天使肿瘤的重量减少34％。在P73敲低的DLD-1异种移植瘤中，NSC59984不抑制肿瘤生长。在P73敲低的DLD-1异种移植瘤中，NSC59984处理使肿瘤重量减少18％[1]。
参考文献：
Zhang S, Zhou L, Hong B, et al. Small-molecule NSC59984 restores p53 pathway signaling and antitumor effects against colorectal cancer via p73 activation and degradation of mutant p53[J]. Cancer research, 2015, 75(18): 3842-3852.
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