| CAS NO: | 1357470-29-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 429.52 |
| Cas No. | 1357470-29-1 |
| Formula | C24H27N7O |
| Solubility | ≥21.5 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | 8-cyclopentyl-2-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-7-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carbonitrile |
| Canonical SMILES | N#CC1=CC2=CN=C(NC3=CC=C(N4CCN(C)CC4)C=C3)N=C2N(C5CCCC5)C1=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
作用于CDK4、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET和Fyn，IC50分别为3.9、5、26、26、9.2和11 nM。
ON123300是一种多靶点激酶抑制剂。
RTK的信号传导过度激活通常是由EGFR突变/扩增或PDGFR扩增/过表达引起的。 FGFR1信号传导也发生在显示FGFR1激酶结构域获得功能突变的GBM中。
体外：在先前的研究中，用ON123300处理Z138C和Granta 519细胞时，发现ON123300有效抑制Rb家族蛋白的磷酸化。此外，ON123300能够抑制参与PI3K / AKT途径的蛋白质的磷酸化。此外，较低浓度ON123300处理的细胞出现细胞周期停滞，然而，较高的浓度可能导致凋亡诱导[1]。
体内：先前的动物体内研究显示，在ON123300治疗的动物中，小鼠异种移植物对MCL肿瘤生长具有强抑制。此外，用ON123300对ibrutinib敏感和耐药患者衍生的MCL的治疗能够触发凋亡，并抑制Rb和PI3K / AKT途径，表明ON123300可能是治疗MCL（例如ibrutinib耐药形式的疾病）的有效药物[1]。
临床试验：到目前为止，ON12300仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Divakar SK et al. Dual inhibition of CDK4/Rb and PI3K/AKT/mTOR pathways by ON123300 induces synthetic lethality in mantle cell lymphomas. Leukemia.2016 Jan;30(1):86-93.
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