| CAS NO: | 2095432-28-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 314.77 |
| Cas No. | 2095432-28-1 |
| Formula | C16H15ClN4O |
| Solubility | ≥31.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | 6-isopropyl-7-oxo-5-phenyl-4,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carbonitrile hydrochloride |
| Canonical SMILES | N#CC1=C(NC(C2=CC=CC=C2)=C(C(C)C)C3=O)N3N=C1.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50为10 nM。
CPI-455是一种KDM5抑制剂。
KDM5组蛋白去甲基化酶家族催化组蛋白H3赖氨酸4（H3K4）的去甲基化，并且为耐药存留癌细胞（DTP）存活所需。
体外：先前的研究发现，在酶测定中，CPI-455可以强效抑制全长KDM5A，半数最大抑制浓度为10±1 nM。CPI-455抑制KDM5A、KDM5B和KDM5C水平相似，但对KDM4C和KDM7B表现出显著较弱的效力（分别为约200和770倍），并且对KDM2B、KDM3B或KDM6A未表现出可检测的抑制。此外，研究发现CPI-455介导的KDM5抑制导致HeLa细胞中全局H3K4me3剂量依赖性的增加，并且CPI-455的去除导致HeLa细胞中H3K4me3增加的快速逆转。此外，CPI-455可以延迟重H3K4me3的出现，这与KDM5酶对H3K4me3转化的作用一致，然而，H3K4me2的转化仅仅稍微改变。恰如所料，CPI-455可以影响H3K4单甲基化的转化[1]。
体内：迄今为止，尚无动物体内数据报道。
临床试验：到目前为止，CPI-455仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Vinogradova M, et al. An inhibitor of KDM5 demethylases reduces survival of drug-tolerant cancer cells. Nat Chem Biol. 2016 Jul;12(7):531-8.
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