生物活性
在3 μM forskolin处理的CHO(H3R)细胞中, Betahistine 可以渐进性地增加 cAMP形成,在10 nM时达到最大效果,而当浓度高于10 nM时效果相反,会渐进性地抑制cAMP 形成。Betahistine 渐进性地降低CHO(H3R)细胞中A23187诱发的 [3H]花生四烯酸释放 (EC50=0.1 nM), 在30 nM 时效果最好,当浓度高于30 nM时效果相反,会增加A23187诱发的 [3H]花生四烯酸释放
化学数据
分子量 | 209.12 |
分子式 | C8H12N2.2HCl |
CAS号 | 5579-84-0 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 20 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 4.7819 mL | 23.9097 mL | 47.8194 mL |
5 mM | 0.9564 mL | 4.7819 mL | 9.5639 mL |
10 mM | 0.4782 mL | 2.391 mL | 4.7819 mL |