| CAS NO: | 96249-43-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 1mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 1376.46 |
| Cas No. | 96249-43-3 |
| Formula | C61H93N13O23 |
| Synonyms | H2N-Asp-Val-Val-Asp-Ala-Asp-Glu-Tyr-Leu-Ile-Pro-Gln-OH |
| Solubility | insoluble in EtOH; ≥10.12 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥137.6 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 5-amino-1-cyclopropyl-6,8-difluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid |
| Canonical SMILES | CN1CCN(CC1)C2=C(C3=C(C(=C2F)N)C(=O)C(=CN3C4CC4)C(=O)O)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
表皮生长因子受体（EGFR）存在于细胞膜上，特异性配体结合激活受体分子，配体包括表皮生长因子和转化生长因子α。EGFR的二聚化刺激其细胞内固有的蛋白酪氨酸激酶活性，导致EGFR的C-末端几个酪氨酸（Y）残基上发生自磷酸化，包括Y992、Y1045、Y1068、Y1148和Y1173。这个自磷酸化导致下游信号转导的激活，下游信号通路蛋白主要包括可以通过自身SH2结构域与磷酸化的酪氨酸结合的蛋白质。这些下游信号蛋白启动多个级联信号传导途径，主要是MAPK、Akt和JNK途径，从而导致DNA合成和细胞增殖。这类蛋白质参与调节细胞过程，例如细胞迁移、粘附和增殖。受体的激活对于人体皮肤的先天免疫应答非常重要。
许多治疗方法靶向表皮生长因子受体。单克隆抗体阻断了胞外配体结合的结构域。结合位点被阻断，导致信号分子不能结合，不能激活酪氨酸激酶。另一种治疗方法是使用小分子物质来抑制受体的胞内EGFR酪氨酸激酶。失去激酶活性，EGFR无法激活自身，导致下游接头蛋白失去结合的先决条件，阻止细胞内的信号级联反应，减弱了细胞生长、肿瘤增殖和细胞迁移。
参考文献：
1. Yan.L, Beckman RA (October 2005). "Pharmacogenetics and pharmacogenomics in oncology therapeutic antibody development".BioTechniques39(4): 565–8.
2. Yosef Yarden and Joseph Schlessinger (1987). "Epidermal Growth-Factor Induces Rapid, Reversible Aggregation of the Purified Epidermal Growth-Factor Receptor".Biochemistry26(5): 1443–1451.
3. Downward J, Parker P, Waterfield MD (1984). "Autophosphorylation sites on the epidermal growth factor receptor".Nature311(5985): 483–5.
4. Oda K, Matsuoka Y, Funahashi A, Kitano H (2005)."A comprehensive pathway map of epidermal growth factor receptor signaling".Mol. Syst. Biol.1(1): 2005.0010.
5. David K. Moscatello2,Marina Holgado-Madruga2. "Frequent Expression of a Mutant Epidermal Growth Factor. Receptor in Multiple Human Tumors". Cancer ResDecember 1, 199555;5536
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