生物活性
b-AP15是一种deubiquitinases(去泛素化酶)抑制剂,识别19S蛋白酶体的,抑制Ub-AMC分解, IC50为2.1 μM。b-AP15抑制两种19S调节颗粒相关的去泛素化酶,泛素C-末端水解酶5(UCHL5)和泛素特异性肽酶14(USP14),导致多聚泛素的积累。b-AP15导致UbG76V-YFP受体累积, IC50为0.8 μM, 这种作用存在剂量依赖性,说明损伤的蛋白酶体降解受损。b-AP15 (1 μM)作用于人类结肠癌HCT-116细胞,导致多聚泛素化蛋白快速累积。
*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
化学数据
分子量 | 419.39 |
分子式 | C22H17N3O6 |
CAS号 | 1009817-63-3 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO 20 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.3844 mL | 11.9221 mL | 23.8442 mL |
5 mM | 0.4769 mL | 2.3844 mL | 4.7688 mL |
10 mM | 0.2384 mL | 1.1922 mL | 2.3844 mL |