生物活性
Azelnidipine是一种二氢吡啶类钙通道阻断剂。Azelnidipine是一种新开发的长效钙通道阻断剂,具有独特的药理学特性,例如使心跳减慢和对维管组织的高亲和力,这些特性使它与其它的钙通道阻断剂有所不同,因此Azelnidipine成为新一代钙通道阻断剂可以用来治疗高血压,不管病人是否具有缺血性心脏病的风险。由于它的高脂溶性使得它从血液中被清除后仍然可以留在血管壁当中继续发挥降血压的功效。
化学数据
分子量 | 582.65 |
分子式 | C33H34N4O6 |
CAS号 | 123524-52-7 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 100 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.7163 mL | 8.5815 mL | 17.163 mL |
5 mM | 0.3433 mL | 1.7163 mL | 3.4326 mL |
10 mM | 0.1716 mL | 0.8581 mL | 1.7163 mL |