| CAS NO: | 1161233-85-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 431.39 |
| Cas No. | 1161233-85-7 |
| Formula | C17H16F3N3O5S |
| Solubility | ≥10.53 mg/mL in DMSO with ultrasonic |
| Chemical Name | (S)-2-(2-methyl-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl)-8-nitro-6-(trifluoromethyl)-4H-benzo[e][1,3]thiazin-4-one |
| Canonical SMILES | O=C1N=C(N(CC2)CCC32OC[C@H](C)O3)SC4=C([N+]([O-])=O)C=C(C(F)(F)F)C=C14 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BTZ043通过抑制重要的黄酮酶DprE1，即脱脂磷酰-β-D-核糖2-epimerase来杀死结核分枝杆菌。BTZ043对结核杆菌H37Rv和烟青霉菌的MIC分别为1ng/ml（2.3 nM）和4ng/ml（9.2 nM）[1]。
BTZ043与TMC207具有协同作用的功效，同时TMC207 (1/4 MIC, 20 ng/ml)与BTZ043（1/4MIC，0.375 ng/ml）联合使用对结核杆菌的杀菌作用比单独使用TMC207（80 ng/ml）时要强[2]。
在BALB/c小鼠低剂量气溶胶感染结核病慢性模型中，BTZ043（37.5mg/kg和300mg/kg）处理4周后，肺部和脾脏的细菌病菌数分别减少了1和2个数量级 [1]。
[1]. Makarov V, Manina G, Mikusova K, Mollmann U, Ryabova O, Saint-Joanis B, Dhar N, Pasca MR, Buroni S, Lucarelli AP, Milano A, De Rossi E, Belanova M, Bobovska A, Dianiskova P, Kordulakova J, Sala C, Fullam E, Schneider P, McKinney JD, Brodin P, Christophe T, Waddell S, Butcher P, Albrethsen J, Rosenkrands I, Brosch R, Nandi V, Bharath S, Gaonkar S, Shandil RK, Balasubramanian V, Balganesh T, Tyagi S, Grosset J, Riccardi G, Cole ST. Benzothiazinones kill Mycobacterium tuberculosis by blocking arabinan synthesis. Science. 2009 May 8;324(5928):801-4. doi: 10.1126/science.1171583. Epub 2009 Mar 19. PMID: 19299584; PMCID: PMC3128490.
[2]. Lechartier B, Hartkoorn RC, Cole ST. In vitro combination studies of benzothiazinone lead compound BTZ043 against Mycobacterium tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Nov;56(11):5790-3. doi: 10.1128/AAC.01476-12. Epub 2012 Aug 27. PMID: 22926573; PMCID: PMC3486603.
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