VU0810464

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VU0810464

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2126040-21-7

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	349.83
Cas No.	2126040-21-7
Formula	C₁₈H₂₁ClFN₃O
Solubility	≥46 mg/mL in DMSO
Chemical Name	2-(3-chloro-4-fluorophenyl)-N-(1-cyclohexyl-3-methyl-1H-pyrazol-5-yl)acetamide
Canonical SMILES	O=C(CC1=CC=C(C(Cl)=C1)F)NC2=CC(C)=NN2C3CCCCC3
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

VU0810464是有效的且选择性的非尿素蛋白门控的内向整流钾通道 (GIRK, Kir3)激活剂。VU0810464对神经元GIRK1/2 (EC50=165 nM)和GIRK1/4 (EC50=720 nM) 神经通道具有纳摩尔效价，并且具有脑部渗透性[1][2]。VU0810464（0、0.1、0.3、1、3、10、30μM）在SAN和HPC细胞中产生浓度依赖性的电流反应曲线，此外，VU0810464对神经元中Kir3通道激活的效力比SAN细胞高9倍。VU0810464对雄性C57BL/6J小鼠产生剂量依赖性的SIH响应降低（腹腔注射；30mg/kg，10mg/kg；30mg/kg；预处理30分钟）。

参考文献：

[1]. Vo BN, Abney KK, Anderson A, Marron Fernandez de Velasco E, Benneyworth MA, Daniels JS, Morrison RD, Hopkins CR, Weaver CD, Wickman K. VU0810464, a non-urea G protein-gated inwardly rectifying K+(Kir3/GIRK) channel activator, exhibits enhanced selectivity for neuronal Kir3 channels and reduces stress-induced hyperthermia in mice. Br J Pharmacol. 2019 Jul;176(13):2238-2249. doi: 10.1111/bph.14671. Epub 2019 May 30. PMID: 30924523; PMCID: PMC6555862.

[2]. Wieting JM, Vadukoot AK, Sharma S, Abney KK, Bridges TM, Daniels JS, Morrison RD, Wickman K, Weaver CD, Hopkins CR. Discovery and Characterization of 1H-Pyrazol-5-yl-2-phenylacetamides as Novel, Non-Urea-Containing GIRK1/2 Potassium Channel Activators. ACS Chem Neurosci. 2017 Sep 20;8(9):1873-1879. doi: 10.1021/acschemneuro.7b00217. Epub 2017 Jul 19. PMID: 28697302; PMCID: PMC6116837.