CMPD101

立即咨询

CMPD101

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

865608-11-3

包装与价格：

包装	价格(元)
1mg	电议
5mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	466.46
Cas No.	865608-11-3
Formula	C₂₄H₂₁F₃N₆O
Solubility	≥47.7 mg/mL in DMSO
Chemical Name	3-(((4-methyl-5-(pyridin-4-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)methyl)amino)-N-(2-(trifluoromethyl)benzyl)benzamide
Canonical SMILES	FC(F)(F)C1=CC=CC=C1CNC(C2=CC(NCC3=NN=C(C4=CC=NC=C4)N3C)=CC=C2)=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

CMPD101是一种高效、高选择性、膜透性的GRK2/3小分子抑制剂，IC50分别为18 nM和5.4 nM。CMPD101针对GRK1、GRK5 ROCK-2和PKCα的选择性较小，IC50值分别为3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101可用于心衰疾病的研究[1]。CMPD101（3-30μM；前30分钟）不影响DAMGO诱导的ERK1/2和Elk-1磷酸化的增加，在30μM时，在表达HA-MOPrs的HEK 293细胞中，这种化合物产生的基础ERK1/2磷酸化有小幅增加[2]。

参考文献：

[1]. Okawa T, Aramaki Y, Yamamoto M, Kobayashi T, Fukumoto S, Toyoda Y, Henta T, Hata A, Ikeda S, Kaneko M, Hoffman ID, Sang BC, Zou H, Kawamoto T. Design, Synthesis, and Evaluation of the Highly Selective and Potent G-Protein-Coupled Receptor Kinase 2 (GRK2) Inhibitor for the Potential Treatment of Heart Failure. J Med Chem. 2017 Aug 24;60(16):6942-6990. doi: 10.1021/acs.jmedchem.7b00443. Epub 2017 Aug 3. PMID: 28699740.

[2]. Yu Q, Gratzke C, Wang Y, Herlemann A, Strittmatter F, Rutz B, Stief CG, Hennenberg M. Inhibition of prostatic smooth muscle contraction by the inhibitor of G protein-coupled receptor kinase 2/3, CMPD101. Eur J Pharmacol. 2018 Jul 15;831:9-19. doi: 10.1016/j.ejphar.2018.04.022. Epub 2018 Apr 23. PMID: 29698717.