生物活性
TRV-120027 TFA是一种血管紧张素II受体1型(AT1R)的β-arrestin-1激动剂。TRV-120027 TFA通过阳离子通道亚家族C3(TRPC3)偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ形成大分子复合物。TRV-120027 TFA抑制血管紧张素II介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV-120027 TFA (100 nM) induces an [Ca2+]i increase in HEK293 cells co-transfected with AT1R, β-arrestin-1, and TRPC3, which are significantly blocked by Pyr3 pre-incubation in HEK293 cells co-transfected with Flag-AT1R-Cherry, HA-β-arrestin-1, and TRPC3-GFP. TRV-120027 TFA (i.v.; 0.3 or 1.5 μg/kg per minute, diluted in saline; infusion rate, 0.5 mL/min), when added to furosemide, decreases cardiac preload and afterload, systemic and renal vascular resistance, and left ventricular external work while increasing cardiac output and renal blood flow.
化学数据
| 分子量 | 1040.1 |
| 分子式 | C45H68F3N13O12 |
| CAS号 | 1234510-46-3 (free base) |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL
Water ≥ 1 mg/mL |
| 储存和运输条件 | -20°C, dry, sealed, protect from light
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 0.9614 mL | 4.8072 mL | 9.6145 mL |
| 5 mM | 0.1923 mL | 0.9614 mL | 1.9229 mL |
| 10 mM | 0.0961 mL | 0.4807 mL | 0.9614 mL |
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