AICAR

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AICAR

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2627-69-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
50mg	电议
200mg	电议
1g	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	258.23
Cas No.	2627-69-2
Formula	C₉H₁₄N₄O₅
Synonyms	GP 1-110
Solubility	insoluble in EtOH; ≥12.9 mg/mL in DMSO; ≥52.9 mg/mL in H2O
Chemical Name	5-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]imidazole-4-carboxamide
Canonical SMILES	CC(C=C(C)C=CC(=O)NO)C(=O)C1=CC=C(C=C1)N(C)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

AICAR是一种细胞通透性的AMP活化蛋白激酶(AMPK)的变构激动剂。

AMPK是一种异源二聚体蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶，调节细胞的能量状态，以保护细胞免受代谢应激。AMPK通过磷酸化各种代谢酶来激活分解代谢途径(如酮酸代谢)，并阻断合成代谢途径（如蛋白质合成）。

在大鼠原代星形胶质细胞、小胶质细胞和腹腔巨噬细胞中，AICAR剂量依赖性地抑制LPS诱导的TNFα、IL-1β和IL-6的产生。在这些细胞中，AICAR也通过激活AMPK，以剂量依赖的方式阻断LPS诱导的亚硝酸盐产生和iNOS基因表达。而且，AICAR通过下调C/EBP-δ的表达，抑制LPS诱导的C/EBP的核易位[1]。

在注射LPS的大鼠中，AICAR可抑制LPS介导的血清中IL-1β和IFN-γ水平的增加。在从这些大鼠分离的腹腔巨噬细胞中，AICAR也强烈抑制LPS诱导的iNOS的表达。而且，腹腔注射LPS也可显著诱导TNFα、IL-1β和IFN-γ在大鼠脾脏中的表达。

参考文献：
[1] Giri S, Nath N, Smith B et al. 5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-beta-4-ribofuranoside inhibits proinflammatory response in glial cells: a possible role of AMP-activated protein kinase. J Neurosci. 2004 Jan 14;24(2):479-87.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	大鼠原代星形胶质细胞、小胶质细胞和巨噬细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度有限。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	0.01 ~ 1 mM；2小时
实验结果	在大鼠原代星形胶质细胞、小胶质细胞和巨噬细胞中，AICAR呈剂量依赖性地抑制LPS诱导的TNFα、IL-1β和IL-6合成。
动物实验 [1]:
动物模型	注射LPS的大鼠
给药剂量	100 mg/kg；腹腔注射
实验结果	在注射LPS的大鼠中，AICAR阻止LPS介导的血清IL-1β和IFN-γ水平上升。
其它注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Giri S, Nath N, Smith B et al. 5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-beta-4-ribofuranoside inhibits proinflammatory response in glial cells: a possible role of AMP-activated protein kinase. J Neurosci. 2004 Jan 14;24(2):479-87.