Vorinostat(SAHA,MK0683)

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

149647-78-9

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
500mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	264.3
Cas No.	149647-78-9
Formula	C₁₄H₂₀N₂O₃
Synonyms	SAHA, suberoylanilide hydroxamic acid, Suberanilohydroxamic acid, SAHA cpd
Solubility	insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥4.41 mg/mL in DMSO
Chemical Name	N'-hydroxy-N-phenyloctanediamide
Canonical SMILES	C1=CC=C(C=C1)NC(=O)CCCCCCC(=O)NO
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Vorinostat (Suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)是组蛋白去乙酰化酶（HDAC）的抑制剂，在表观遗传或非表观遗传调控中起重要作用，诱导生长停滞，分化和肿瘤细胞的凋亡[1]。Vorinostat是一个小分子化合物，分子式为C14H20N2O3，分子量为264.3。HDAC抑制剂诱导细胞凋亡的主要机制是内在凋亡途径的激活。HDAC抑制剂通过调节Bcl-2家族蛋白的表达和诱导线粒体细胞色素C的释放，从而激活内在的凋亡途径，诱导细胞凋亡[2]。

参考文献：
[1] Hui-ming Z, Qian-hai D, Wei-ping C, Ru-bin L. Vorinostat, a HDAC inhibitor, showed anti-osteoarthritic activities through inhibition of iNOS and MMP expression, p38 and ERK phosphorylation and blocking NF-kB nuclear translocation. International Immunopharmacology. 2013, 17. 329-335.
[2] Norihisa U, Sayaka K, Hisanori M, Katsuhiko Y, Airo T. Requirement of p38 MAPK for a cell-death pathway triggered by vorinostat in MDA-MB-231 human breast cancer cells. Cancer Letters. 2012, 315. 112-121.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	人类皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）细胞系
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	72h；IC50: 0.146 μM（HH）、2.062 μM（HuT78）、2.697 μM（MJ）、1.375 μM（MylA）、1.510 μM（SeAx）
应用	在HH、HuT78、MJ、MylA和SeAx细胞中，vorinostat剂量依赖地减少细胞增殖，IC50值分别为0.146 μM、2.062 μM、2.697 μM、1.375 μM和1.510 μM。
动物实验[2]：
动物模型	Eμ-myc淋巴瘤C57BL/6小鼠
剂量	Eμ-myc淋巴瘤C57BL/6小鼠注射vorinostat（200 mg/kg i.p.），在指点时间点后收获淋巴细胞，并用FACS分析确定淋巴结中肿瘤细胞的百分比。
应用	在体内，vorinostat诱导Eμ-myc淋巴瘤的明显积累，并显示DNA片段化。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Wozniak M B, Villuendas R, Bischoff J R, et al. Vorinostat interferes with the signaling transduction pathway of T cell receptor and synergizes with PI3K inhibitors in cutaneous T-cell lymphoma. haematologica, 2010: haematol. 2009.013870. [2] Lindemann R K, Newbold A, Whitecross K F, et al. Analysis of the apoptotic and therapeutic activities of histone deacetylase inhibitors by using a mouse model of B cell lymphoma. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2007, 104(19): 8071-8076.

生物活性

描述	Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)是HDAC的抑制剂，IC50值约为10 nM。
靶点	HDAC
IC50	~10 nM