细胞系

A549细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

50 μM，16 hours

实验结果

MGCD0103以剂量依赖性方式抑制全细胞中HDAC的活性。在A549细胞中，MGCD0103在高浓度时最大抑制总活性的80％。随后用无药物培养基洗涤细胞。去除药物后MGCD0103抑制活性至少维持48小时，然后缓慢逆转。

动物模型

注射A549细胞的雌性CD-1裸鼠

剂量

口服，120 mg/kg

实验结果

在植入晚期A549肿瘤的裸鼠中，每日给药MGCD0103（2HBr盐）13天后， MGCD0103以剂量依赖性方式显著降低肿瘤生长。与对照组相比，MGCD0103（2HBr salt，170mg/kg；对应于游离碱，120 mg/kg）显著阻断肿瘤生长，不影响体重变化。此外，MGCD0103不影响WBC计数并且耐受性良好。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。

References:

[1] Fournel M, Bonfils C, Hou Y, et al. MGCD0103, a novel isotype-selective histone deacetylase inhibitor, has broad spectrum antitumor activity in vitro and in vivo. Molecular Cancer Therapeutics, 2008, 7(4): 759-768.