PCI-34051

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PCI-34051

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

950762-95-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	296.32
Cas No.	950762-95-5
Formula	C₁₇H₁₆N₂O₃
Synonyms	PCI34051, PCI 34051
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥14.8 mg/mL in DMSO
Chemical Name	N-hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]indole-6-carboxamide
Canonical SMILES	COC1=CC=C(C=C1)CN2C=CC3=C2C=C(C=C3)C(=O)NO
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

PCI-34051是一种有效的和特异性的组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂，比对其它HDAC亚型的选择性高200倍以上，如1、2、3、6和10。PCI-34051在T细胞淋巴瘤或白血病衍生的细胞系，而非其它造血或实体瘤细胞系中诱导caspase依赖的细胞凋亡。PCI-34051不会引起可检测的组蛋白或微管蛋白乙酰化，也不抑制正常细胞的生长或诱导凋亡，如PBMCs或成纤维细胞。尽管磷脂酶C-gamma1（PLCgamma1）缺陷的细胞系对PCI-34051具有抗性，但T细胞受体信号缺陷的细胞对PCI-34051诱导的细胞凋亡仍旧敏感。

参考文献：
S Balasubramanian, J Ramos, W Luo, M Sirisawad, E Verner, J J Buggy. A novel histone deacetylase 8 (HDAC8)-specific inhibitor PCI-34051 induces apoptosis in T-cell lymphomas. Leukemia (2008) 22, 1026–1034.
Sriram Balasubramanian, Erik Verner, Joseph J. Buggy. Isoform-speci?c histone deacetylase inhibitors: The next step? Cancer Letters. Volume 280, Issue 2, 8 August 2009, Pages 211–221.

试验操作

激酶实验 [1]:
组蛋白去乙酰化酶活性	在96孔板上，反应体积为100 μL。通过荧光酶标仪检测PCI-34051的特性。对于每种同工酶，将溶于反应缓冲液（50 mM HEPES，100 mM KCl，0.001% Tween-20，5% 二甲基亚砜，pH 7.4，含浓度为0 ~ 0.05%的牛血清蛋白）的HDAC蛋白与不同浓度的PCI-34051混合，再将其温育15分钟。加入胰蛋白酶，终浓度为50 nM，加入乙酰基-甘氨酸-丙氨酸-(N-乙酰基-赖氨酸)-氨基-4-甲基香豆素，终浓度为25 ~ 100 μM，开始反应。停滞30分钟后，采用335 nm激发波长和460 nm检测波长，在30分钟时间范围测量荧光值。以随时间而增加的荧光值衡量反应速率。
细胞实验 [1]:
细胞系	T细胞衍生细胞系（Jurkat、HuT78、HSB-2和Molt-4细胞）
制备方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	5 μM；2天
实验结果	HDAC8选择性抑制剂PCI-34051对T细胞衍生细胞系具有细胞毒性。
References: [1]. Balasubramanian S, Ramos J, Luo W, Sirisawad M, Verner E, Buggy JJ. A novel histone deacetylase 8 (HDAC8)-specific inhibitor PCI-34051 induces apoptosis in T-cell lymphomas. Leukemia. 2008 May;22(5):1026-34.

生物活性

描述	PCI-34051是一种有效的和特异性的HDAC8抑制剂，IC50值为10 nM。
靶点	HDAC8	HDAC6	HDAC1	HDAC10	HDAC2	HDAC3
IC50	10 nM	2.9 μM	4 μM	13 μM	>50 μM	>50 μM