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IPI-504(Retaspimycin hydrochloride)
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
IPI-504(Retaspimycin hydrochloride)图片
CAS NO:857402-63-2
包装与价格：
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt624.2
Cas No.857402-63-2
FormulaC31H46ClN3O8
SynonymsIPI 504, IPI504
Solubility≥26.1 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥100 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name[(3R,5S,6R,7S,8E,10S,11S,12Z,14E)-6,20,22-trihydroxy-5,11-dimethoxy-3,7,9,15-tetramethyl-16-oxo-21-(prop-2-enylamino)-17-azabicyclo[16.3.1]docosa-1(22),8,12,14,18,20-hexaen-10-yl] carbamate;hydrochloride
Canonical SMILESCC1CC(C(C(C=C(C(C(C=CC=C(C(=O)NC2=CC(=C(C(=C2O)C1)NCC=C)O)C)OC)OC(=O)N)C)C)O)OC.Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Retaspimycin hydrochloride（IPI-504），17-AAG的对苯二酚盐酸盐衍生物，是一种新型有效的和选择性的热休克蛋白90（Hsp90）抑制剂，与Hsp90氨基末端的ATP/ADP结合位点结合。作为17-AAG的高水溶性形式，IPI-504（溶解度>200 mg/mL）不需要提前溶于有机溶剂中，因此可高浓度运输。一旦进入体循环，IPI-504去质子化，转变为游离碱IPI-504，随后氧化为17-AAG。在几种肿瘤细胞系中，IPI-504有效抑制细胞增殖，IC50范围介于10-40 nmol/L之间。IPI-504还用于治疗胃肠道间质瘤、软组织肉瘤和非小细胞肺癌。

参考文献：
Britt Erika Hanson and David H Vesole.  Retaspimycin hydrochloride (IPI-504): a novel heat shock protein inhibitor as an anticancer agent. Expert Opin. Investi. Drugs (2009) 18(9): 1375-1383
David Siegel, Sundar Jagannath, David H.  Vesole, Ivan Borello, Amitabha Mazumder, Constantine Mitsiades, Jill Goddard, Joi Dunbar, Emmanuel Normant, Julian Adams, David Grayzel, Kenneth C. Anderson and Paul Richardson. A phase 1 study of IPI-504 (retaspimycin hydrochloride) in patients with relapsed or relapsed and refractory multiple myeloma. Leukemia & Lymphoma, 2011; 52(12): 2308-2315
Ching Ching Leow, Jon Chesebrough, Karen T.  Coffman, Christine A. Fazenbaker, John Gooya, David Weng, Steve Coats, Dowdy Jackson, Bahija Jallal and Yong Chang. Antitumor efficacy of IPI-504, a selective heat shock protein 90 inhibitor against human epidermal growth factor receptor 2-positive human xenograft models as a single agent and in combination with trastuzumab or lapatinib. Mol Cancer Ther 2009; 8: 2131-2141

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

胶质瘤细胞系（D-54 MG细胞和U-251 MG细胞）

制备方法

可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

1或2.5 μM；24或48小时

实验结果

在神经胶质瘤细胞，IPI-504增加亚G1期的细胞，并呈剂量依赖性地增加凋亡细胞的DNA片断，从而抑制细胞增殖。

动物实验 [1]:

动物模型

携带人脑肿瘤D-54 MG异种移植瘤的小鼠

给药剂量

100 mg/kg；腹腔注射；每日2次，每周2次或5/2/5方案（给药5天，停药2天，给药5天），持续6周

实验结果

在免疫功能低下的小鼠中，IPI-504稍微缓解肿瘤生长。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Di K, Keir ST, Alexandru-Abrams D, Gong X, Nguyen H, Friedman HS, Bota DA. Profiling Hsp90 differential expression and the molecular effects of the Hsp90 inhibitor IPI-504 in high-grade glioma models. J Neurooncol. 2014 Dec;120(3):473-81.

生物活性

描述Retaspimycin Hcl（IPI504 Hcl）是热休克蛋白90（HSP90）的小分子抑制剂，具有抗增殖和抗肿瘤活性。
靶点HSP90     
IC50