| CAS NO: | 211555-04-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 376.2 |
| Cas No. | 211555-04-3 |
| Formula | C16H14BrN3O3 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥125.6 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 2-bromo-4-[(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amino]phenol |
| Canonical SMILES | COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=C(C=C3)O)Br)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
WHI-P154是酪氨酸激酶3(JAK3)的抑制剂，IC50值1.8 μM[1]。
体外激酶试验表明，WHI-P154不是一个特定的抑制剂。除了JAK3之外，它还能抑制许多其他激酶，包括EGFR、ABL、LCK、SRC和VEGFR。WHI-P154抑制EGFR的IC50值为4 nM。WHI-P154在细胞基础试验中也没有显示出特异性[1]。
在体外，WHI-P154对人胶质母细胞瘤细胞系U373表现出细胞毒性。抗肿瘤活性通过接合EGF而增强。在移植人胶质母细胞瘤的SCID鼠中，WHI-P154也显示了抗肿瘤活性[2]。
参考文献：
[1]. Changelian PS, Moshinsky D, Kuhn CF, Flanagan ME, Munchhof MJ, Harris TM, Whipple DA, Doty JL, Sun J, Kent CR, Magnuson KS, Perregaux DG, Sawyer PS, Kudlacz EM. The specificity of JAK3 kinase inhibitors. Blood. 2008 Feb 15;111(4):2155-7.
[2]. Narla RK, Liu XP, Myers DE, Uckun FM. 4-(3'-Bromo-4'hydroxylphenyl)-amino-6,7-dimethoxyquinazoline: a novel quinazoline derivative with potent cytotoxic activity against human glioblastoma cells. Clin Cancer Res. 1998 Jun;4(6):1405-14.
| 描述 | WHI-P154是JAK3的抑制剂，IC50值1.8 μM。 | |||||
| 靶点 | JAK3 | |||||
| IC50 | 1.8 μM | |||||
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