Epoxomicin

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Epoxomicin

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

134381-21-8

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
1mg	电议
5mg	电议
20mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	554.7
Cas No.	134381-21-8
Formula	C₂₈H₅₀N₄O₇
Synonyms	Epoxomicin, BU4061T, BU-4061T
Solubility	≥27.73 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥77.4 mg/mL in EtOH
Chemical Name	(2S,3S)-2-[[(2S,3S)-2-[acetyl(methyl)amino]-3-methylpentanoyl]amino]-N-[(2S,3R)-3-hydroxy-1-[[(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxobutan-2-yl]-3-methylpentanamide
Canonical SMILES	CCC(C)C(C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)C1(CO1)C)NC(=O)C(C(C)CC)N(C)C(=O)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Epoxomicin（环氧酶素）对小鼠B16黑色素瘤具有抗肿瘤活性，最初是从放线菌菌株的培养基中分离得到的。Epoxomicin是一种天然存在的选择性蛋白酶体抑制剂，具有抗炎活性[1]。Epoxomicin主要抑制胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体（CTRL）的活性。

Epoxomicin的α-环氧酮可以与酶特定催化亚基中的残基形成共价键，从而抑制其活性。Epoxomicin也可以抑制蛋白酶体的胰蛋白酶样活性和肽基谷氨酰基肽（peptidyl-glutamyl peptide）水解活性，比对CTRL的抑制速率慢100倍和1000倍。泛素 - 蛋白酶体途径很大程度上可以调节骨形成，从而Epoxomicin可以增加啮齿类动物中骨的体积和骨形成的速率。

另一项研究表明，Epoxomicin和其它的蛋白酶体抑制剂可以导致多巴胺能细胞死亡，从而产生帕金森病（Parkinson's disease）的体内模型。Epoxomicin是20S蛋白酶体的抑制剂。

参考文献：
1. Meng, L; Mohan, R; Kwok, BH; Elofsson, M; Sin, N; Crews, CM (1999). "Epoxomicin, a potent and selective proteasome inhibitor, exhibits in vivo antiinflammatory activity". PNAS 96 (18): 10403–10408.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	HEK293T细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度 >10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	0.2 μM / 2 μM；1 h
应用	多肽可以被来自细胞质、线粒体和核蛋白的蛋白酶体降解。Epoxomicin是一种蛋白酶体抑制剂。在HEK293T细胞中，epoxomicin可以降低细胞内大部分多肽的水平，同时抑制蛋白酶体beta-2和beta-5亚基。
动物实验[2]：
动物模型	C57BL6小鼠
剂量	Epoxomicin（0.58 mg/kg）溶解于10% DMSO/PBS中，腹腔注射（i.p.），6天。
应用	Epoxomicin减少三硝基氯苯（picrylchloride）诱导的炎症。在刺激后的24小时进行耳廓肿胀测试，epoxomicin有效抑制95%的刺激相关的炎症反应。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: 1. Fricker LD1, Gelman JS, Castro LM et al. Peptidomic analysis of HEK293T cells: effect of the proteasome inhibitor epoxomicin on intracellular peptides. J Proteome Res. 2012 Mar 2;11(3):1981-90. 2. Meng L1, Mohan R, Kwok BH et al. Epoxomicin, a potent and selective proteasome inhibitor, exhibits in vivo antiinflammatory activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 Aug 31;96(18):10403-8.

生物活性

描述	Epoxomicin是选择性的和不可逆的蛋白酶体抑制剂，IC50值为4 nM。
靶点	20S proteasome
IC50	4 nM