| CAS NO: | 274901-16-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 303.4 |
| Cas No. | 274901-16-5 |
| Formula | C17H25N3O2 |
| Solubility | ≥12.05 mg/mL in DMSO; ≥96.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥96.8 mg/mL in H2O with ultrasonic |
| Chemical Name | (S)-1-(2-(((1r,3R,5R,7S)-3-hydroxyadamantan-1-yl)amino)acetyl)pyrrolidine-2-carbonitrile |
| Canonical SMILES | O[C@@]1(C[C@]2(NCC(N3[C@H](C#N)CCC3)=O)C4)C[C@H](C2)C[C@H]4C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
LAF-237是一种有效的DDP-4抑制剂，IC50值为2.3 nM[1]。
DDP-4是一种表达于大多数种类细胞表面的抗原酶，与信号转导、细胞凋亡和免疫调控相关[1]。
LAF-237是一种特异的DDP4抑制剂，可降低血糖。在对II型糖尿病病人的试验中，LAF-237抑制DPP-4对GLP-1的灭活，使得GLP-1能够增加胰岛素的分泌，减少胰高血糖素释放[2]。
在肥胖雄性Zucker大鼠的葡萄糖耐受实验中，LAF-237可显著减少血糖波动，刺激胰岛素分泌。LAF-237注射后两小时，DDP-4抑制活性达到95%[3]。通过增加beta细胞复制及减少细胞凋亡，LAF-237提高beta细胞数量，并能够在洗脱后维持12天。此外，LAF-237在STZ诱导的糖尿病成年雄性Sprague Dawley大鼠中可保护神经纤维损失[4]。
参考文献：
[1]. Chakraborty S, Rendón-Ramírez A, sgeirsson B, et al. The dipeptidyl peptidase IV inhibitors vildagliptin and K-579 inhibit a phospholipase C: a case of promiscuous scaffolds in proteins. F1000Res, 2013, 2: 286.
[2]. Ahrén B, Landin-Olsson M, Jansson PA, et al. Inhibition of dipeptidyl peptidase-4 reduces glycemia, sustains insulin levels, and reduces glucagon levels in type 2 diabetes. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 2004, 89 (5): 2078–84.
[3] Villhauer EB, et al. 1-[[(3-hydroxy-1-adamantyl) amino] acetyl]-2-cyano-(S)-pyrrolidine: a potent, selective, and orally bioavailable dipeptidyl peptidase IV inhibitor with antihyperglycemic properties. J Med Chem, 2003, 46(13), 2774-2789.
[4] Duttaroy A, et al. Combination therapy with nateglinide and vildagliptin improves postprandial metabolic derangements in Zucker fatty rats. Eur J Pharmacol, 2011, 650(2-3), 703-707.
| Description | Vildagliptin是一种有效的DDP-4抑制剂，IC50值为62 nM | |||||
| 靶点 | DDP-4 | |||||
| IC50 | 62 nM | |||||
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